145101. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyszerként alkalmazott szerves vegyületek vizes oldatainak előállítására

0 Megjelent: 1959. augusztus 15. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 145.101. SZÁM JHh %on 12. c. OSZTÁLY - FA-329. ALAPSZÁM Eljárás gyógyszerként alkalmazott szerves vegyületek vizes oldatainak előállítására VEB Farbenfabrik Wolfen cég Wolfen, Kreis Bitterfeld, NDK Feltalálók: Dr. BOLTZE Karl—Heinz vegyész, Jéna, és Prof. Dr. HOFMANN Hermann vegyész, Jéna. A bejelentés napja: 1957. március 7. Német Demokratikus Köztársaság-beli elsőbbsége: 1955. november 24. Számos gyógyszerként alkalmazott szerves vegyület, mint pl. a dimetilamino-fenildimetilpirazolon, nehezen oldódik semleges oldószerekben. Ezért' a gyógyszerkészítmények előállítása során már sok kísérlet történt megfelelő oldószerek vagy oldástközvetítő anyagok felkutatására. Az eddig ismert ilyen anyagokkal készített oldatok azonban vagy savas, vagy lúgos pH-értékét mutatnak, és így parenterális alkalmazásra nem felelnek meg. Az ismert oldásközvetítőszerek további hátránya, hogy valamennyinek több-kevesebb farmakodinamikai hatása is van. A jelen találmány célja, hogy olyan — farmakodinamikai szempontból a lehetőséghez: képest közömbös — oldásiközvetítőszert nyújtson a szerves jellegű gyógyszerekhez, elsősorban az amidopirinhez, amelynek segítségével e gyógyszerek semleges kémhatású, parenterálisan alkalmazható vizes oldatai állíthatók elő. Ez a cél a találmány értelmében oly módon érhető el. hogy oldásközvetítőként olyan butenolideket alkalmazunk, amelyek egy alfa- és egy bétahelyzetű helyettesítőt tartalmaznak. A butenolid-alapvázba bevitt helyettesítők egyikének sóképzésére képes gyöknek kell lennie. Különösen előnyös ilyen helyettesítő a hidroxilcsoport. A másik helyettesítő tetszés szerinti alkil-, ariivagy ariigyök lehet. Különösen alkalmas erre a célra a butil- vagy a benzilgyök. A találmány szerinti oldásközvetítőszerek sóik, pl. nátrium, dietanolamin- vagy dietilaminoetanol-sójuk alakjában alkalmazhatók. Kiváló oldásközvetítő hatással tűnnek ki pl. az «-n-butil-A-oxi-A^-butenolid és az c-benzilß-oxi-A^-butenolid sói. Ezek a vegyületek úgyszólván egyáltalán nem toxikusak, emellett reverzibilis depresszív hatást mutatnak. Ezáltal részben antagonizálni tudják az amidopirinnek a központi idegrendszert izgató hatását. Az amidopirinnek a találmány szerinti oldás A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 2264. Terv Nyomda, 1959. - Felelős vezető: Gajda László közvetítőszerekkel készített kombinációi a tisz;ta amidopirinnel erősebb fájdalom-, láz- és gyulladáscsillapító hatást mutatnak. Alkalmazásuk esetén vízretenció nem lép fel, e készítmények ösztönzik a vizeletkiválasztást. A szervezet a találmány szerinti oldásközvetítőszereket amidopirinnel való kombinációban lokálisan is jól el tudja viselni. Ezek az oldásközvetítőszerek nem fejtenek ki olyan járulékos negatív befolyást a vérképre, mint az ismert amidopirin-oldatok, és általános elviselhetőségük ez utóbbiakénál jobb. A találmány szerinti oldásközvetítőszerekkel készített amidopirin-oldatok pH-értéke nem nagyobb, mint 7,:. Példa. 700 súlyrész vízben 150 súlyrész a-n-butil-/'oxi-A^-butenolidot oldunk nátriumsó' alakjában. Ehhez az oldathoz 150 súlyrész dimetilamino-fenildimetilpirazolont adunk; ez teljesen feloldódik a fenti oldatban. Az így kapott oldat pH-értéke 7,1 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás gyógyszerként alkalmazott szerves vegyületek, pl. dimetilamino-fenildimetilpirazolon vizes oldatainak előállítására, azzal jellemezve, hogy oldt^közvetítőszerként olyan, az alfa- és a béta-helyzetben egy-egy helyettesítőt tartalmazó A "^-butenolidet alkalmazunk, amelyekben az egyik helyettesítő valamely sóképzésre képes gyök, a másik helyettesítő pedig tetszés szerinti alkil-, aril vagy arakilgyök. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az oldásközvetítőszer a-butil-^-oxi-A^-butenolid. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az oldásközvetítőszer a-benzil-ß-oxi- A "^-butenolid.