143196. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tuberkulosztatikus hatású új alifás karbonsav-hidrazid-származékok előállítására
2 143.196 (0,02 mol) adunk az odathoz. Az elegyet 2 órán át vízfürdőn forraljuk, majd lehűtés után a kivált kristályos terméket szűrjük. A nyers termék súlya 2,30 g, o. p.-ja 122—124 C". Alkoholból átkristályosítva a fehérszínű termék 123—124 C’-on olvad. A termék módosított Sula táptalajon vizsgálva H 37 Rv tuberkulózis baktériumtörzs növekedését 2-hetes vizsgálatban 50 gamma/kcm, 3-hetes vizsgálatban pedig 50 .gamma/kcm koncentrációban gátolja. Toxicitás fehéregereken LD5U = 680 mg/kg. 5. példa: l-(ciánacetil) -2-(furfurilidén)-hidrazin. 1,98 g ciánecetsavhidrazidot (0,02 mól) 20 kcm alkoholban feloldunk, majd 1,98 g (0,02 mol) furfurolt adunk az oldathoz. Az elegyítéskor azonnal csapadék keletkezik. Az elegyet 2 órát át vízfürdőn forraljuk, majd lehűtve a kivált terméket szűrjük. Nyers termék 3,15 g, o. p.-ja 204—205 C°. Metilalkoholból átkristályosítva o. p.-ja 204—205 C°. A termék módostott Sula ’ táptalajon vizsgálva H 37 Rv tuberkulózis baktériumtörzs növekedését 2-hetes vizsgálatban 50 gamma/kcm koncentrációban, 3-hetes vizsgálatban pedig 50 gamma/kcm koncentrációban gátolja. Toxicitás fehér egereken LD50 = 6 8 0 mg/kg. 6. példa: l-(.ciánacetil)-2-(ciklopentilidén)-hidrazin. 1,98 g ciánecetsavhidrazidot (0,02 mól) 20 kcm alkoholban feloldunk és 1,6 g ciklopentanont (0,02 mól) adunk az oldatdathoz, Az elegyet 2 órán át vízfürdőn forraljuk, majd lehűtés után a kivált terméket szűrjük. A nyers termék súlya 2,38 g, o. p.-ja 153—155 C’. Alkoholból való átkristályosítás után a fehérszínű termék 156—158 C’-on olvad. A termék módosított Sula táptalajon vizsgálva H 37 Rv tuberkulózis baktériumtörzs növekedését 2-hetes vizsgálatban 20 gamma/kcm koncentrációban, 3-hetes vizsgálatban pedig 50 gamma/kcm koncentrációban gátolja. Toxicitás fehér egereken LD5o = 550 mg/kg. 7. példa: l-(ciánacetil)-2-(izopropilidén)-hidrazin. 1,98 g ciánecetsavhidrazidot (0,02 mól) 50 kcm acetonban oldunk. 2 órai forralás után lehűtjük, részben bepároljuk, újra lehűtjük. Fehér kristályos csapadékot kapunk. Súlya 1,4 g. O. p.: 143—147 C’. Kb. .15-szörös mennyiségű alkoholból átkristályositva a termék o. p.-ja 147—149 C°. A termék módosított Sula táptalajon vizsgálva H 37 Rv tuberkulózis baktériumtörzs növekedését 2-hetes' vizsgálatban 50 gamma/kcm koncentrációban, 3-hetes vizsgálatban pedig 50 gamma/kcm koncentrációban gátolja. Szabadalmi igénypont. Eljárás tuberkulosztatikus hatású új alifás-karbonsav-hidrazid-származékok előállítására, ciánecetsavhidrazidnak aldehidekkel vagy ketonokkal való reakciója útján, melyre jellemző, hogy ciánecetsavhidrazidot p-oxibenzaldehiddel, fahéjaldehiddel, benzolfenonnal, ciklopentanonnal, ciklohexanonnal, furfurotlal vagy acetonnal kondenzációs reakciónak vetjük alá. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 1175. Terv Nyomda, 1958. — Felelős vezető: Bolgár Imre.
