142953. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bisz-kvaterner vegyületek előállítására
o Megjelent: 1956. évi április hó 1-én. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYJ HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 142.953. SZÁM 12. p. 1-5 OSZTÁLY - NA-252. ALAPSZÁM Eljárás biss-kvaternér vegyületek előállítására A Magyar Állam, mint a feltaláló dr. Nádor Károly egyetemi adjunktus, budapesti lakos jogutóda Bejelentés napja: 1952. július 23. Pótszabadalom a 141.979. sz. szabadalomhoz. Azt találtam, hogy igen aktív, mozgató végkészüléket bénító vegyületekhez - jutunk, ha a törzsbejelentésben körülírt amirieket, \/ (CR'R'Vn—X x (CR'R'Vn— X (ahol: n = egészszámot R' és R" = hidrogént és vagy alkilgyököt, X = pedig halogént jelent) általános képlettel felírható di-halogénvegyüle^tekkel reagáltatjuk. Az aminek közül különösen a tropinnak egyszerű aromás savakkal képzett észterei, pl. a benzoil-tropein, a halogén vegyületek közül pedig az 1,2—xililendibromid jönnek számításba. A farmakológiai vizsgálatok szerint az ilyen vegyületek rendkívül aktívak, a példa szerinti vegyület pl. 3-szor aktívabb békán, mint a természetes alkaloida, a d—tubokurárin és aktívabb, mint az alapbejelentésben leírt 1,4—xililén analógja. Ezeknek a vegyületeknek az előállítására az alapbejelentésben leírt módon járunk el: tehát a tropeint inert oldószerben oldva, vagy oldószer nélkül melegen reakcióba hozzuk az 1,2—dihalogen vegyülettel. Ugyanezekhez a vegyületekhez jutunk akkor is, ha előbb a tropeint reagáltatjuk az. 1,2—halogénvegyületekkel és így kapott bisz-kvaterner aminoalkoholt megfelelő savhalogeniddel O-acilezzük. Példa: 2,45 g anti-benzoil-tropint 10 ml. absz. acetonban oldottunk és az oldathoz 1,32 g 1,2— xililéndibromidnak 10 ml acetonnal készült oldatát adtuk. A reakciós elegyet bombacsőben 10 órán át 100°-on melegítettük, a kivált vegyületet szűrtük és metanol-éterből atkristályo- > sítva tisztítottuk. Op: 240—241° ° (b). Szabadalmi igénypontok; 1. A 141.979. sz. szabadalom 1. igénypontja szerinti eljárás továbbfejlesztése, amelyre jellemző, hogy tropinszármazékokat (CR'R'Vn—X (CR'R'Vn—X X, általános képletű dihalogénvegyületekkel (amely képletben R' és R" = hidrogén és/vagy alkilgyök, X = halogén, n = egész szám) bisz-kvaternér származékká alakítunk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja azzal jellemezve, hogy dihalogénvegyü• étként 1,2—xililéndibromidot alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy tropinszármazékként a tropin aromás savakkal képezett valamely észterét, pl. a benzoil-tropeint, alkalmazzuk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 121. Terv Nyomda, 1956. — Felelős vezető: Bolgár Imre
