142335. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a morfin fenolos hidroxiljának alkilezésére, ill. arilezésére

2 142.335 « Feldolgozás mint 1. példában. A nyert etilmorfin (2,3 g, 0. p. 87—89°) HCl-sója 122—123°-on olvadt. A visszanyert morfin (0. p. 246°) mennyisége 0,6 g. 4. Példa A 2. példa szerint 3,0 g morfinbázisból készített morfin—Na-oldathoz 3,7 g trikrezilfoszfátot (o-és p-) és egy csepp dietilkarbonátot adtunk 2 ml absz. etilalkoholban oldva. Az anyagot lezárt csőben 2 órán át 150°-on melegítettük. Az alkoholt és a keletkezett krezolt vízgőzzel vákuumban ledesztilláltunk és lúgosítás után benzollal extraháltuk a keletkezett étert. A benzolos oldatból kénsavas só alakjában extrahált anyagot csontszénnel derítettük s lúgosítással felszabadítottuk a szabad bázist. 0,5 g o- és p-krezilmorfint nyertünk (0. p. 57°-on zsugorodik és 82—83°-on teljésen megolvad), melynek HCl-sója 97—100°-on felhabzás közben olvad. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a morfin fenolos hidroxilban alkiiezett származékainak előállítására, melyre jellemző, hogy a morfin alkálisóját alkoholos oldatban légköri vagy magasabb nyomáson az előállítani kívánt származéknak megfelelő trialkil- vagy triarilfoszfáttal melegítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy a reakciót valamely diadilkarbonát katalitikus mennyiségének jelenlétében folytatjuk le. A kiadásért felel a Tervgazdasági Könyvkiadó Vállalat igazgatója 2978. Terv nyomda. 1954. — F. v.: Bolgár Imre