141712. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vizes penicillin oldatok töményítésére vagy teljes víztelenítésére
Megjelent 1952. évi október no io-éá. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 141712. SZÁM. 30 h,•/—8. OSZTÁLY. — Gi-7. ALAPSZÁM. Eljárás vizes penicillin oldatok töményítésére vagy teljes víztelenítésére. Chinoin gyógyszer és vegyészeti term ékek gyára r. t. (Dr. Kéreszty & Dr. Wolf) cég Újpesten, Dr. Földi Zoltán vegyészmérnök, Budapesten, Dr. Gerecs Árpád vegyészmérnök Budapesten és König Rezső vegyészmérnök Budapesten. A bejelentés napja: 1949. szeptember 16. Ismertes volt az, hogy a hőhatással szemben aránylag érzéketlenebb G-penicillin vizes oldata töményíthető oly módon, hogy butillalkoholt adunk az oldathoz és vákuumban az oldatot betóményítjük, mlimellett annyi butolalkoholt alkalmazunk, hogy a víz teljesen eltávozzék és azután a G-penloillin a vízmentes* oldatból kikristályosodik. Jelen találmány azon felismerésen alapszik, hogy olyan penicillin oldatok, amelyek többféle penicillint tartalmaznak és így G-penicillinen kívül más penicilliniféleségeket is, vagy esetleg G-penicillinből semmit: sem, töményíthetők vagy teljesen vízteieníthetők vákuumban való besűrítésel vízzel azeotrop elegyet képező szerves anyagok jelenlétében és hogy ezen művelettel a hőérzékeny penicillin komponensek sem szenvednek. A besűrítendő vizes oldatban oldott penicillin tisztasági foka emellett tetszőleges lehet, de célszerűen a penicillin mg-onként legalább is 500 egységet, de még célszerűbben legalább is 1000 egységet tartalmaz. A bepárlandó penicillin oldat koncentrációja ugyancsak tetszőleges lehet, de az eljárás igen előnyösen alkalmazható akkor, ha a besűrítendő oldat cm3 -enként legalább is 15000 egységet, de célszerűbben legalább 30000 egységet tartalmaz. Azeotrop elegyként használhatunk biner vagy tercier elegyeket. Biner elegy használata esetén a másik azeotrop komponens célszerűen a víznél magasabb forrpontú alkohol, mint pl. ni-butanol, szekunder butilalkohol, izobutilalkohol, amilalkohol, etoxietilalkohol, metoxietilalkohol, 2-pentanol, izoamilalkohol, stb. De jól használhatók azeotrop komponensként a három szénatomnál magasabb széntartalmú ketonok is, mint1 pl. metiletilketon, 3-pentanon, metilizopro^; pilketon, ciklahexanon, stb,. A víztelenítést célszerűen addig folytatjuk, amíg az oldatból — ha az G-penioillint gyakorlati mennyiségben tartalmaz — a G-penicillin kristályosodik, avagy a bepárlást teljés víztelenítésig, esetleg teljes beszárításig folytatjuk. A víztelenített oldatból a penicillin elegyet valamely szerves oldóiszer hozzáadásával, mint pl. száraz éterrel, kicsaphatjuk. Példák: 1. 50 cm3 olyan penicillin oldathoz, amely cm3 -ként 45000 egységet tartalmaz, s amely főként sárga festékanyagokon kívül a fermenitációnál képződő különféle penicillineket tartalmazza, míg a G-penicillin tartalma az összes penicillin-tartalomnak csak 25%-a, 200 cms nbutanolt adunk és az oldatot 0.5—1.5 mm Hg vákuumban kb. 10—15 grammra betöményítjük. Az oldatból állásra G-penicillin kristályosodik ki. Ezt leszűrjük és a szüredéket 5—10-szeres mennyiségű peroxidmentes' száraz éterbe csurgatjuk. A penicillinek elegye sárga pelyhek 'alakjában válik ki. A fenti példában bepárlásra került oldatban a penicillin tisztasági foka olyan volt. hogy 1 mg penicillin 1050! egységet tartalmazott. 2. Ugyanúgy járunk el, mint az 1. példában., de butilalkohol helyett etoxietilalkoholt használunk." 3. Ügy járunk el, mint az előző példák vala^melyikében, de azeotrop komponensként 3-pentanont használunk. Az eljárás szerinti tömény ítést, illetve teljes víztelenítést végezhetjük magában' abban az üvegcsében is, amelyben a penicillin & fogyasztó kezébe kerül. ',., E szabadalmi leírásunkban penicillin néven a penicillin sókat, vagy penicillin sók elegyét értjük és nem magát a szabad penicillin savat.
