141690. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag hatékony kumarinszármazékok előállítására

141690. előnyösen 5-nél kisebb szénatomszámú alifás savaik, például ecetsav, propionsav, stb. amhid­ridjei behatásának tesszük ki. Amint a reakciósérnából látható, az alifás saviak anhidridjeinek a bis-4-oxikumairiniilecet­savval, illetőleg annak a 140,960 lajstromszámú magyar szabadalmi leírásban ismertetett eiljá­rással előállított anhidridjével a reakció akként folyik le, hogy anhidridképződés és dekarboxi­lezés, valamint egyidejűleg ratramolekuiláris át­rendeződés és többszörös aníhidridképződés megy végbe, miközben átmenetileg a megfelelő nem stabil közbenső termékek egész sora kelet­kezik. Végül is azonban az adott reakciófelté­telek mellett a találmány szerinti eljárással stabil acilezett terméket kapuink, amely elszap­panosítássa! könnyen dezacelizhető és kiváló véralvadást gátló szert alkot, mely gyorsan hatékony és hatása rövid idő múlva megszűnik. 7. Példa. 10 g bis-4-oxikumarinilecetsavat 40 cm3 ecet­savanhidridbe viszünk és főzünk. Az anyagot kihűlni hagyjuk és a kikristályosodott terméket lesizívatjuk. A hozam 10 g 3-(kumarin)-3.4:3.2/­-5-metilfuranil-4/4-acetoxikumatin, melynek ol­vadáspontja 252 C°. 2. Példa. A 140.960 lajstromszámú magyar szabadalmi leírásban ismertetett eljárás szerint előállított bis-4-oxikumarinilecetsavanhidrid 10 grammnyi' mennyiségót 40 cm3 ecetsavanhidridbe visszük és két óra hosszat főzünk. Lehűlés után a kris­tályos terméket leszívatjuk.' A hozam 10 g 3-- (kumarino)- 3.4:3.2-/5-meitilfuranM- 4/-acetoxi -kumarin, melynek olvadáspontja 252 C°. 3. Példa. 1 g bis-4-4oxikumarinilecetsavat 4 cm3 pro­piomsavanhidriddel főzünk. A kihűlés után ka­pott kristályos termék a 3-(kumarino)3.4:3.2/-5--etilfuiranil-4/-4-propioniloxikumarin, melynek olvadáspontja 217 C°. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás biológiailag hatékony kumarin­származékok előállítására, melyre jellemző, hogy bis-4-oxikurnarinileioetsavra, illetőleg an­nak a 140.960 lajstromszámú magyar szabada­lom leírásában ismertetett módon előállított an­hidrid termékére alifás savanhidridet hagyunk behatni. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja, melyre jellemző, hogy 5-nél kisebb szénatomszámú alifás savanhidridet alkalma­zunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, melyre jellemző, hogy propionsavanhidridet alkalmazunk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, melyre jellemző, hogy az ecetsavanhidridet alkalmazzuk. A kiadásért felel a Tervgazdasági Könyvkiadó vezetője. Újpesti nyomda, — 4407. — F. v. a nyomda igazgatója

Next

/
Oldalképek
Tartalom