141401. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 2,4-diamino-1.3,5-triazin új fiziológiás hatású helyettesítési termékeinek előállítására

__ Megjelent 19.SJ. úvi .ni IÍIV íi'. l^-én. ORSZAOOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 141401. SZÁM. ÁUASoo 12 p, 6—10. OSZTÁLY. ^R-9188. ALAPSZÁM. EUáxas a 2,4-dia*nino-l,d,5-triazin új. fiziológiás hatású helyettesítési termékeinek előállítására. Richter Gedeon Vegyészeti Gyár R. T. Budapest. Feltalálók: ^ Dr. Clauder Ottó főmérnök, Bulcsú Gyula kutatóvegyész, DrP Zemplén Béla egyet. m. tanár, orvos, mindhárman buda­^'* pesti lakosok. ^íí^-'.'jt'-'l <•*.'•'•'•>;. A bejelentési napja: 194«. november 23. Ismeretes, hogy a 2,4-diaanino-l,3,5-tria7.m üwnwgMmiBin) az eddig leghatásosabbnak el­ismert hlganyvegvtlletekkel közel azonos erős­vSgf dtoretöws hatást lejt ki a szervezetben. l&Pfiu. Med. Wocbenschr. 76. 822. [1946.]) Ismérütes 4ovfthbá néhány, a gyűrűn heíyette­sttrtt ilyen trla^to^fertnazék' is, melyeknek tliínlrtijjp; Inlnjiliin niuliI'll In tudunk, azonban esek tt^gyójriffierts készftményekhez fűződő gyakorlati kovetríményfifcef nem elégítik ki. (Jotrrn. of Pharmacol, and Exp. Therapeutics, 8. 84. [1944.)) A 138388 és 138,889 sz. magyar szabadalmi lefrásokbói tudjuk azt is, hogy az . egyik, vagy mindkét aminő-csoportban helyet­tesített egyes rriazmszárrnazékok magukban vagy sóik alakjában gyógyászati célokra fel­használhatók. t Ilyen vegyületek a mindkét ammo-csoporton monometilgyökkel helyettesí­tett diamino-triazin, továbbá az olyan triazin­származékok; melyekben az egyik NH2 csoport egyik hidrogénje 2—6 szénatom-számú alkil­gyflk vagy zsíraromás gyök, pl. benzil, fenil­etiL cftloalkil maradék, mely helyettesítők tehát az ají&s lánccal kapcsolódnak a N atomhoz, mfe,a,másik hidrogén esetleg etil-csoporttal van bÉtyettesítve. E vegyületek fiziológiai hatásá­nak mineműségéről, mértékéről azonban a le­írások* adatokat nem szolgáltatnak. Végül a 746.576 sz. német szabadalmi leírásból ismere­tessé váltak olyan triazin származékok is, n.e­lyek a magban 7-nél nagyobb szénatoniszán i> alkyl-csoportot hordanak. E vegyületek '>"ipü­lár aktív tulajdonságukkal tűnnek ki. és ;i v\'il festő iparban nyernek alkalmazást. Azt találtuk már most. hogy a N Rit —C6 2C — N ( • I I XR 2 N5 3N M/ C I NH8 általános szerkezeti képlettel szemléltetett, asszimetriásan helyettesített triazin-szártnazé­kok, mely képletben R, szabad, illetve helyette­sített aril- vagy heterociklusos gyököt, R» pedif előnyösen hidmgént, vagy alkil-, illetve szabad vagy helyettesttett aril-gyököt vagy szabad, illetve helyettesített heterociklusos gyököt je* (ént, de lehet az R, és R2 a N-atotnon záródó íelyettesített heterociklusos gyök is, pl. plperi­din, R3 pedig hidrogén, amellett, hogy az iro­dalomban ismeretlen vegyületek, kísérleti meg­állapításaink és élettani vizsgálataink szerint a gyógyszeripar számára rendkívül értékesek. Meglepő, hogy a találmány szerinti új vegyü­letek közül különösen azok, melyekben Rí szabad, célszerűen helyettesített aril-gyököt. RÍ hidrogént vagy metil-gyököt, Rs pedig hid­rogént jelent, maguk és sóik az eddig ismere­tessé vált diuretikumok hatását messze felül­múló diuretikus hatással rendelkeznek, amel­lett egyes vegyületek egyéb fiziológiai hatást, pl. antihisztamin hatást is mutatnak. Igy pl. a J-(q-toluodino)-4-amino-l,3,5-triazin. a 2-fenil­amino-4-amino-l,3,5-triazin. a 2-(p-brómaní­lino)-4-amino-1.3,5-triazin. a 2-(p-k'óranilino)­-4-amino-1,3,5-triazin. stb. diuretikus hatása Lipschitz módszerével vizsgálva (The Jmirn. of Pharm, and Exp. Therapeutics 79. fl943.|) sok­szorosa a higanyvegviileu KIV megállapított kh. -}(IM-;IS hatnértéknek. ]'./. ,i néni várt erövu iVI-

Next

/
  • Elrendezés
  • Igazítás
  • Forgatás
Oldalképek
Tartalom