140920. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fiziológiailag értékes új szerves ezüstkészítmények előállítására
Megjelent 1951. évi december hó 15-én. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL ADALM1 LEÍRÁS 140920. SZÁM. 12 q. 1—13. OSZTÁLY. — Z-2757. ALAPSZÁM. Eljárás fiziológiailag értékes űj szerves ezüstkészítmények előállítására. Zilahy Ferenc vegyészmérnök, Budapest. A bejelentés napja: 1949. február 7, Ismeretesek már gyógyászati célokra alkalmas különféle nehézfém-készítmények. A reumás betegségek gyógykezelésében az ilyen fémkészítmények igen jelentős szerephez jutottak. Az arany, a réz jó hatása ezeknél a betegeiknél közismert, azonban toxicitásuk folytán alkalmazásuk körültekintő óvatosságot igényel. Ezüst-készítményeket antireumatikumokként eddig nem használtak, emellett az ezüst kellemetlen és veszedelmes mellékhatásokat okozhat. Ezek között a legfontosabb és legsúlyosabb az argirózis. E többé-kevésbbé súlyos toxikus jelenségek mellett, mind az eddig ismeretes nehézfémkészítmények, mint pedig a fémmentes szerves antireumatikumok csak időleges, átmeneti javulást tesznek lehetővé a reumás megbetegedéseknél, nem pedig teljes gyógyulást. Vannak azonban a reumának olyan területei, ahol ezeké az ismeretes antireumatikuniiok még a kezdeti stádiumban lévő betegséget sem képesek gyógyítani. Azt találtam, hogy a p-helyzetű amino-csoportján H2 N-CS-csoporttal helyettesített szulfanilsavnak, illetve p-aminobenzolszulfamidnak, vagy ciklusos, illetve heterociklusos származékainak ezüstvegyületekkel alkotott komplexei, amellett, hogy az irodalomban eddlig nem ismertetett új vegyületek, minden eddiginél lényegesen erélyesebb hatású antireumatikumok, toxicitásuk gyakorlatilag elhanyagolható, a remis betegségeket kórházi és gyakorlati megfigyeléseim szerint recidiva mentesen gyógyítják és a legsúlyosabb esetekben, mint pl. a Bechterew-féle betegséggel szemben is rendkí-H2 N-< HCl "\ —S02 —NH 2 + NH 4 SCN vül hatásosak. Ezek az új ezüstkomplexek tehát még ott is képesek gyógyítani, ahol az eddig ismert antireumatikumok már nem segíthetnek. A találmány szerinti új vegyületek mind injekciós, mind perorális alkalmazásra használhatók. Minthogy a polartritisek gyakori kísérő jelensége a rossz vivőér, a perorálisan adható ezüstkészítményeknek különös jelentőségük van, ami annál inkább meglepő, mert a nehézfém készítmények általában csak imjiciálásra alkalmasak. , A találmány szerinti új ezüstkomplex készítmények előállítása simán lefolyó reakcióban történik, viszonylag magas kitermelés mellett. A leegáltalánosabban úgy állíthatók elő ezek a vegyületek, hogy a kívánt szulfanilsav,' illetve p-aminobenzolszulfamid-származékot önmagában ismeretes módon, a megfelelő p-tiokarbiminoszulfonsav, illetve szulfamid-származékká alakítjuk át, majd a kapott vegyületet valamely komplex létesítésére alkalmsa ezüstvegyülettel reagáltatjuk. p-aminobenzolszulfosav származékokként használhatjuk e sav sóit, magát a helyettesi tétlen szulfamidot, de jól használhatók ennek ciklusos vagy heterociklusos, ezekben a gyűrűkben helyettesitett vagy helyettesítetlen származékai is, mint pl. a p-aminobenzolszulfo-alfapiridün, p-aiminobenzolszulio-tiazol, stb. Komplex létesítésére alkalmas ezüstvegyületekként előnyösen a vízben oldható ezüstvegyületek jönnek figyelembe, mint pl ezüstnitrát. ezüstfluorid, ezüstcitrát, ezüsttartarát, stb. A reakció a kövekezőképen folyik le: ->H2 N HSCN /" ^>_S02 —NH 2 -4- NH4 C1 ->H2 N--CS—HN< V-S02—NH 2 AgN0 3 H 2 N— CS—NH-<( , ^>—S02—NH 2 A találmány szerint előállítható' új ezüstkomplexek közül példaképen megemlítem a p-tiokarbiminobenzolszulfamid-ezüstnitrátot, a p-tiokarbiminobenzolszulfosavaskálium-ezüstnit-AgN03 rátot, a p-tiokarbiminobenzolszulfojalfa-piridinamid-ezüstnitrátot, a p-tiokarbiminobenzolszulfotiazol-ezüstnitrátot, stb. A találmány szerinti új ezüstkomplexek kö-
