140873. lajstromszámú szabadalom • Eljárás zsírban oldható vitaminok, provitaminok, vitaminkoncentrátumok vagy provitaminkoncentrátumok emulzióinak előállítására, vízben vagy vizes közegben
2 14087a. Zést nagyon megnehezíti. A találmány szerinti eljárással például emulziógrammonként 500.000 nemzetközi egység iD3 -vitamint tartalmazó emulziót kapunk, mely még teljesen homogénen hígítható. Vitaminos olajnak tejporhoz való keverésével és más efféle úton kapott készítményekkel szemben a találmány szerinti emulziónak még az az előnye, hogy jóval kevésbbé romlandó. A találmány szerint annyira tartós emulziókat kaphatunk, hogy az ezekkel vitaminezeít tejet aggály, nélkül pasztőrözhetjük és forralhatjuk, sőt — miivel a részecskék igen kicsinyek. — alig fenyeget annak- veszélye, hogy az úgynevezett lefölözéskor az egész vitamin a fölbe jusson. Egyszerű kísérlettel megállapítható, hogy a találmány szerinti emulgátor tejhez keverendő emulzió előállítására jól alkalmas-e. Evégből körülbelül' 10 mg emulgátort 1 cm3 , néhány csepp etanolt tartalmazó desztillált vízhez adunk, majd 10 g sovány tejpornak 25 cm3 desztillált vízben frissen előállított, homogénezett és centrifugált oldatát adjuk hozzá, a folyadékot elkeverjük és néhány óra multán megvizsgáljuk. 'Ellenőrzés céljából a kísérletet emulgátor hozzáadása nélkül is elvégezzük. Ha a kísérleti oldat és az ellenőrző oldat a vizsgálatkor azonos külsejűek, az emulgátor a kitűzött célnak megfelel; ha azonban kisebb-nagyobb mértékben pelyhes váladék mutatkozik, az emulgátor nem használható. A fenti kísérlet elvégzése azt mutatta, hogy például a buttán-l,2,3,4-tetrakarbonsavas monokoleszterilészter trinátriumsója, az acetil-citromsavas monokoleszterilészter nátriumsója és a borostyánkősavas monokoleszterilészter nátriumsója tejjel szemmellátható elváltozást nem okoz. Az említett anyagokkal, mint emulgátorokkal előállított emulziók ennek megfelelően tejjel történt hígítás után is megtartották jó tulajdonságaikat. (Karbokoleszteroxi) metil-trietil-ammoniumfcloriddal végzett kísérlet esetében ezzel szemben csapadék mutatkozott, ami e vegyület kationjának a negatív töltésű tejfehérjére kifejtett hatásával magyarázható. Ciklohexén-4-dikarbonsavas-1,2-monokoleszterilészter káliumsójával, a glicerint-foszforsavas monokoleszterilészter káliumsójával és nátriumsójával végzett kísérlet esetében azonnal pelyhes váladék jelentkezett; ftálsavas monokoleszterilészter nátriumsójával, továbbá kagyló (Mytilus edulis) zsírjának el nem szappanositható részéből kapott szterinkeverék ftálsavas monoészterének nátriumsójával végzett kísérlet esetében néhány óra multán képződött jól látható, pelyhes váladék. E kísérleteknek ímegfelelően oly vitaminemulziók, melyek előállításához emulgátorként az említett anyagokat alkalmaztuk, tejhez elváltozás előidézése nélkül nem keverhetők, annak ellenére, hogy ezek az anyagok magukban véve — például vitaminnak szilárd anyagokban való homogén elosztására vagy közvetlen alkalmazására, —, kiválóan alkalmasak. A találmány szerinti eljárás kiváltképpen előnyös zsírban oldható vitaminok befecskendezésre alkalmas készítményeinek ellőállítására. Ismeretes, hogy vitamin olajos oldatának befecskendezése különböző hátrányokkal jár, úgyhogy ez az eljárás a gyógyászatban csak kevéssé terjedt el. Kiváltképpen az úgynevezett lökés-terápia számára azonban jól kezelhető, fájdalommentes, nagytöménységű készítményekre nagy szükség van. Állatkísérleteink eredményei azt mutatták, hogy a találmány szerinti, — például szterinek bután-l,2,3,4-tetrakarbonsavas észtereinek trinátriumsóival ké. szült —•, emulziók erre a célra kiválóan alkalmasak. Különféle szterin-észterekről és szterinéterekről ismeretes, hogy emulgáló hatásuk van; mindezideig azonban nem volt ismeretes az a sajátos képességük, hogy vitaminkészítmények emulgálására különösképpen alkalmasak. Különösen nem volt ismeretes, hogy ezeknek az anyagoknak egyszerű kísérlettel megállapítható', olyan része van, mely tejjel keverhető emulzióik előállítására kiváltképpen alkalmas. Foganatosítási példák. I. példa. Bután-l,2,3,4-tetrakarbonsavas monokoleszterilészter trinátriumsójából 400 g-ot 100 cm3 levegőmentes, desztillált vízben oldunk, az oldatot 60 C°-ra hevítjük és ríitrogénlégkörben kavarás közben 8 g, 50 millió nemzetközi1 egység D3 -vitamint tartalmazó nyers besugárzási terméknek 100 cm3 etanolban való oldatát csepegtetjük hozzá. Az etanol lepárlása és vákuumban végzett töményítés után cm3 -ként 550.000 nemzetközi egység D3 -vitamint tartalmazó, tartós vizes emulziót kaptunk. A végzett állatkísérletek azt mutatták, hogy az emulzió tetszésszerinti tejmennyiséggel, volt hígítható anélkül, hogy ez a diszperzitás rovására ment volna. //. példa. 0,5 g (karbo-koleszteroxi)-etil-trietil-ammoniumkloridnak 3 cm3 etanolban való oldatát 18 cm3 desztillált vízzel hígítjuk. Grammonként 3 millió nemzetközi egység D-vitamint tartalmazó Da-vitaminnak arakizolajban való oldatából 2 g-ot 10 cm3 éterben oldunk és ezt az oldatot az előbbi vizes oldatban rázassál emulgáljuk. Az éter és etanol vákuumban történő ledesztillálása után cm3 -ként 400 nemzetközi egység D a -vitamint tartalmazó, tartós emulziót kapunk. ///. példa. 500 mg ftálsavas monokoleszterilészter ná'triumsójának 800 om3 levegőmentes, desztillált vízben való oldatát 60°-ra melegítjük, majd kavarás közben 0.5 g ergoszterint, 100 cm3 etanolban oldva, csepegtetjük hozzá. Áz etanolt vákuumban ledesztiláljuk, majd ugyanilyen módon újra 100 cm3 etanolban oldott 0,5 g ergoszterint adunk hozzá. Vákuumban 17 cm3 térfogatra történő töményítés után 5,9% ergoszterint tartalmazó tartós emulziót kapunk.
