140478. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izokinolinszármazékok előállítására
- 140478 r után 1 órán át enyhén forraljuk. Lehűlés után a leülepedett és rövidesen megdermedő olajról az oldatot leöntjük; utpbbit többször melegvízzel átrázzuk, az igy nyert híg sósavas yonadékokat egyesítve a megdermedt olajhoz adjuk és a keveréket 15' percig forraljuk, miáltal homogén oldat keletkezik. Utóbbi oldatot csontszenes derítés után meglugositjuk és a kivált izokinolinszármazékot hig me tilalkohóiból átkristályősitjuk. A kristályositatlán nyers termék op.-ja 112-113 C°, a kristályosítással megtisztított terméké 125-126 CO. Termelési hányad 73^. A bázisból szokásos módon hidrcklorid készíthető, melynek op.-ja 230 C°. Szabadalmi igénypontok: 1 ./ Eljárás 1-helyzetben helyettesített 3-alkil-6,7- dialkoxi-izokinolirek előállítására, melyek szerkezete a következő: ahol R^ és legalább 2 szénatomot tartalmazó alkilgyököt, Rj alkilgyököt, R. pedig alkil-, aril-, vagy aralkilgyököt jelent, mimellett R^ további helyettesitőket is tartalmazhat, azzal jellemezve. hogy 1,2-dialkoxibenzolt legalább 3 szénatomot tártál- ' mazó zsirsavkloriddal vagy -anhidriddel 3,4-dialkoxifenil-alkilketonná kondenzálunk, e ketont nitrózálószerekkel 3,4-dialkoxifenil- -izonitrózóalkil-ketonná alakítjuk, ez utóbbi vegyületet a megfelelő aminoalkohollá redukáljuk, az aminocsoportot alifás, aromás vagy aralifás, esetleg helyettesítéseket tartalmazó karbonsavszármazékok, pl. kloridok vagy anhidridek segítségével aciláljuk és végül a kapott acilamino-alkoholt vizelvonószerek segítségével izokinolin-származékká kondenzáljuk. 2 ./ Az 1. igénypont szerinti eljárás változata, azzal jellemezve, hogy 3,4-dioxlfenil-alkilketont 3,4-dialkoxifenil-elkilketonná alakítunk át és a továbbiakban az 1. igénypont szerint dolgozunk. 3 ./ Az 1. igénypont szerinti eljárás változata, azzal jellemezve, nogy 1,2-dialkoxíbenzol helyett pirokatechin-monoalkilétert kondenzálunk ketonná, a keletkezett 3.4-dioxifenil-alkilketon-monoalkilétért dialkoxiszármazékká alakítjuk át és a továbbiakban az 1. igénypont szerint dolgozunk. 4 ./ Az 1.-3. igénypont bármelyike szerinti eljárás változata, azzal jellemezve, hogy a 3,4-dialkoxifenil-oC—izonitró-
