140411. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vizes laktoflavin-oldatok előállítására

Megjelent 1951 * évi január hő 15-én* I**——•——«——— m n ———wmmmmt—•• « • • i i ím •• 11 nii i i.'w———I—H ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS ] 140411 a«aa Í 30 h 9-10 osztály H - 12602 alapszám /IT/h/2/ 11 •J Eljárás YÍ8es l&ktefl&vin-oldatok előállítására. F. Hoffmann-Ia Roche & Co* Aktiengesellschaft cég, Basel, mint HOFFER Max, Eutley /ü,Sa

A

0

/ jogutóda* A bejelentés napja: 1949 január 28 Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége; 1948 január 31. A találmány eljárás vizes laktoflavin-oldat előállna- J sara akár önmagában, akás más vitaminokkal kombinációban, ^ Ismeretes, hogy a laktoflavin oldhatósága vizben és olyan egyéb oldószerekben,, amelyek gyógyászati készitmények szempontjából figyelembe jönnek, rendkívül csekély; a vizoldhatóság ^supán kb. 0„013$* Oldat alakjában lévő gyógyászati készitméngrek azonban olyan laktoflavin koncentrációkat kivannak meg, amelyek •$ 200- 500-szor nagyobbak, mint a közönségesen vizben oldódó lakto- ;| flavinmennyiségo J Ajánlottak már különféle eljárásokat a laktoflavin old*- • | hatóságának növelésére így pls

javasolták oldásközvetitőként

a jt

^ nikotina$idnak, a nikotinsav vizoldható sóinak, a 2,4-dioxÍ-bé%*' * \ zoesav sóinak, a 2,4-dioxi-benzoesav-monoalkiléter sóiaak, az a- \ cetamidin-hidrokloridnak, a gallénsav alkalifémsóinak, karbamid- •'? nak és alacsonyabb zsírsavak Bí-alkilezett amidjainak aa alkalma- > zását. Jóllehet ezek a vegyületek a laktoflavin oldékonyságát bizonyos mértékig valóban fokozzák^, másrészről - némely esetben ,: tetemes mértékű - mérgező és egyéb irányú nem kivánatos mellék- t

\ jelenségeket okoznak orális vagy parenterális adagolás eseténo ' J Ez mindenekelőtt annak tulajdonitható, hogy a laktoflavin meny- . % nyiségéhez képest nagy mennyiségű oldásközvetitőt kell alkal- ' mázni* Más esetekben az igy kapott oldatok nem tartósak és maga ' az oldásközve ti tő is elbomolhat,. £ Azt találtuk, hogy gentizinsav alacsony alifás oxiamin- '•/ okkal képezett araid jai a laktoflavin oldásközvetitőjéül használ- i hatók. Ezek a vegyületek a laktoflavinra erős oldásközvetitt

ő ha- i tást gyakorolnak és ezért aránylag csekély mennyiségek szüksége- J sek ahhoz, hogy a gyógyászati szempontból szükséges laktoflavin- J mennyiséget oldatban tartsuk. Az uj oldáskezvetitők ezenfelül , .1 igen csekély mértékben mérgezőek és orális vagy parenterális J adagoláskor kevesebb mellékjelenséget mutatnak, mint a korábban . % alkalmazott vegyületek* í] **