139906. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a pteroilglutámsav elválasztására a rokon pterinektől
Megjelent 1949. évi augusztus hó 16-án. MAGYAR SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 139906. SZÁM 12 p 6—10 OSZTÁLY. _ 0-6154. ALAPSZÁM. (IV/htl., IV/h/2.) Eljárás a pteroilglutámsav elválasztására a rokon pterinektó'l. American Cyanamid Company cég -, New-York, mint Waller Coy Webster vegyész jogutódja. A bejelentés napja: 1947. évi szeptember hó 26. A. E. Á.-beli elsőbbsége: 1946. évi október hó 5. A találmány eljárás, a pteroilglutámsav -nak, vagyis a szintetikus L. casei factornak tisztítására, ill. a rokon pterinektó'l való elkülönítésére. A folsav elnevezés alatt is ismeretes L. casei factor'-nak szintetikus-, előállítását a. Science 103. kötet 667. lapja (1946 május OH 15 Hä N= N i! CH,NH = A szintetikus termék fontos gyógyszer rnacrocitikus szegényvérííség és más ro'kon vérbetegségek kezelésére. ' Orvosi jelentőségénél fogva fontossá 20 vált, hogy nagy tisztasági fokkal lehessen nagyban gyártani, a szintézis alatt keletkező melléktermékektől mentesen. Számos eljár'ást javasoltak a pteroilglutámsav előállítására, azonban ezek mind nagy rneny-25 nyiségű élettanilag hatástalan melléktermékek keletkezésével járnak, amelyeket a gyógyszertől el 'kell választani. A pteroilglutámsavmolekula bonyolultságánál fogva és az előállítási eljárások miatt, a reakció-30 termék különféle stereo-izomé rt., oxidációtertnéket, változatlan kiindulási anyagot, kondenzációs és polimerizációs terméket, hidrolízis terméket és más bomlási termé-31.) ismerteti. Ez a szintetikus termék N-I4-{-[(2-ainíno-4-hidroxi-6-pirimido [4,5-bJ pirazil) metil] amino } bcnzoil] glutárnsav, 10 amelyet röviden pteroilglutámsavnak is neveznek és- azonos vagy a természetes L. casei facíorral vagy ehhez hasonló. A pterbilglntámsav szerkezeti képlete: 0 COOH ÍO -CNH-CH.-CHS . CH S . COOH keket tartalmaz. Ezek közül sok az élettanilag hatásos pteroilglutárnsavval közel rokon és vele hasontó vegyi és fizikai tulajdonságú pl. oldhatósága. Ennélfogva nehézséggel jár a hasznos, pteroilglutámsavnak elválasztása a r'eakciótermékben lévő egyéb pterinektó'l. Oly tisztítási módszereket is kidolgoztak, amelyek alkalmasak a szintetikus pteroilglutámsavra, de ezek annyi külön műveletből állanak, -hogy a nagybani ipari gyártásra nem felelnek meg. A találmány sze- 45 rinti módszerrel azonban igen egyszerűen lehet a szintetikus pteroilglutámsavat tisztítani, amely nagybani ipari gyártásra is alkalmas és az eddiginél sokkal tisztább terméket szolgáltat. Az új eljárást csupán a 50 szintetikus- pteroilglutámsavnak r'okon pteri-
