139703. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített pteridinek előállítására
139703. S lés a keveréket 30 percig 135 C= -ra ,hevítjük. Az oldatol lehűtjük, három térfogat vízzel hígítjuk és leszűrjük. A terméket vízzel, metanollal és éterrel mossuk és megszá-5 rítjuk. A termék az 1. példabelivel azonos. .'}. példa. Jl s. r. para-aminobenzoilglutánisaval 5 s. r." reduktonnal és 550 s. r. etilén-IO g'likollal 15 percig. 100 C?-on hevítünk. A keverékhez 10 s. r. 2,4,5-triamino-6-hidroxipirimidint adunk és 30 percig 1.35 C-ra hevítjük. Az oldatot .lehűtése után három térfogat Vízzel hígítjuk és szűrjük. A szűrön iö lévő anyagot vízzel, metanollal és éterrel mossuk és megszárítjuk. A termék a/, előbbi példáknál kapottal azonos. í. példa. 2.5 s. r. recliiktont depolimerizáliink úgy. 20 hogy 70 rész vízben, 20 percén keresztül 60 • C°-ra melegítjük, miközben nitrogént fúvatunk az oldaton át. 3.5 s. r. 2; 4,5-triamino-6-hidroxipirimidint és 9.5 s. r. nátriumacetátot 250 s. r. 1 N ecetsavban 25 oldunk és szűrünk. A két oldatot összekeverjük, és szobahőmérsékleten nitrogénlégkörben kavarjuk. Néhány óra múlva a levált csapadékot leszűrjük, vízzel, metanollal és éterrel mossuk és megszárítjuk. 30 A fenti termékből 1 s. r-t és 1.4 s. [r. para-aminobenzoilglutámsavat, továbbá 110 s. r. etilénglikollal keverve 30 percig 135 C°-ra hevítünk. A lehtítött oldatot 2—1 térfogat vízzel hígítjuk és megszűrjük. A ki-. 85 mosott és szárított termék azonos az előbbi példák szerint előállítottal. 5. példa. Az előbbi példát nitrogén használata nélkül megismételjük és ugyanazon termé-40 ket kapjuk. 6. példa. 6 s. r. reduktont 500 s. r. vízben oldunk és 10 percig 50 C5 -on tartjuk. Az oldatot 60 C'-nál, keverés közben lassan hozzáadjuk 25 s. r. 2,4,5-triamino-6-hidroxipiri- 4S imiidinhez és 2500 s. r. vízben oldott 60 s. r. para-aminobenzoilglutámsavhoz. Egy órai pihentetés és lehűlés után leszűrjük ,és a csapadékot olkohollal és éterrel mossuk, majd pedig megszárítjuk. A nyers ter- 50 mék szintén N-[4-{[(2-amino-4-hidroxi-6-p:rimido[4,5-b] pirazil) metil]-amlno}benzoU] glutámsavat tartalmaz. Az eljárás részleteiben, a találmány lé- . nyegének érintése nélkül, sokféleképpen 55 módosítható. Szabadul mi igénypontok: f. A 137.931. sz. lőrzsszabadalom igénypontjai szerinti eljárás változata helyettesített pteridinek előállítására, amelyre 60 az jellemző, hogy legalább egy tautomér alakjukban, e pteridinek OH CONHR /V VCH,.NH-f *, H4 N^N /\ N'' képletííek, ahol NHR aminosavgyök és hogy előállításukhoz az alábbi három 65 reaktanst keverjük ösiszev egyidejűleg vagy kívánt egymásutánban: I. 2;4,5-triamino-6-hidroxipirirnidin v. ennek tautomér je; .11. redukton vagy ennek tautomér je és 70 III. aminobenzoésav valamely aminosavamid ja. 2. Az 1. igénypontban meghatározott eljárás megvalósítási módja, amelyre az jellemző, hogy a harmadik helyen említett reaktáns /y-aminobenzoésav egy aminosavamidja pl. para-aminoberizoilglutámsav, vagy paraaminobenzoil^glutamilglutámsav vagy pedig para-aminobenzoilglutamil-glutamilglutámsav. 3. Az 1. vagy 2. igénypontban meghatározott eljárás megvalósítási módja, amelyre az jellemző, hogy a reakciót semleges oldószer jelenlétében hajtjuk végre. 75 80 \ A kiadásért felel az Állami Lapkiadó NV. vezérigazgatója. Budapesti Szikra Nyomda NV, V„ Honvéd-u. 10. Felelős nyomdavezető: Radnóti Károly.
