139440. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vizes laktoflavinoldatok előállítására

Megjelent 1949. évi május hó 16-án. MAGYAR SZABADALMI BIRÓSÍO SZABADALMI LEÍRÁS 139440. SZÁM. 30h 9—10 OSZTÁLY. — H-11672. ALAPSZÁM. (lV/h/2). Eljárás vizes laktoflavinoldatok előállítására. F. Hoffmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft cég", Basel (Svájc). Kiválasztva a H. 11439. a sz. bejelentésből. A megállapított bejelentés napja: 1942. évi március hó 11. Svájci elsőbbsége: 1941. évi május hó 28. Pótszabadalom a 132235. sz. szabadalomhoz. Bizonyos gyógyászati alkalmazási céloknál szükséges, hogy a laktoflavint (B-> vitamint) vizes oldat alakjában alkalmazhassuk. A laktoflavin azonban vízben nem oi-5 dódik eléggé. Ismeretes ugyan, hogy a laK-toflavin lúgos kémhatású sói alakjában víziben ikönmyen oDdódi'k; az effajta oldatok azonban nem állandók. Ezért okiásközvetiitök használatát ajánlották. 10 Az eddig ismeretessé vált oldásközvetítők (lásd pl. a 688.047 számú német szabadalmi leírást) csak az oldódás aránylag csekély fokozódását hozzák létre és a feloldott hatóanyaghoz képest nagy 15 térfogatú és nagy tömegű oldásközvetítők alkalmazását teszik szükségessé. Azt találtuk már most, hogy a 2,4-dioxibenzoesav vízben oldható sóin kívül, melyeknek oldásközvetítőkként való alkalma-20 zása a 132.235 lajstromszámú törzsszabadalom tárgya, a laktoflavint a 2-oxi-4-alkoxi-benzoesav vízben oldható sói is igen nagy mértékben oldják. Ez az oldási képesség a sók töménységétől függ. A 2-oxi-4-et-25 oxibenzoesav nátriumsójának 10%-os oldata 20°-on egészen 1.8%-ig terjedő menynyiségű, a 2-oxi-4-metoxi-benzoesav nátriumsójának 25%-os oldata 3°/o-nál több laktoflavint oldatban képes tartani. 30 A laktoflavinnak a 2-oxi-4-alkoxí-benzoesav sóival előállított, nagy töménységű vizes oldatai csak igen kevéssé mérgező hatásúak. pH értékük 5 és 6 között van, tehát olyan körzetben, amelyben a laktoflavin teljesen állandó. 35 A 2-oxi-4-alkoxi-benzocsav alkáli- és földalkálisóinak oldatait magukban vagy egymással keverten, vagy más olyan anyagokkal együtt, melyek oldásközvetítőkként vagy pufferanyagokként ismeretesek, gyógy- 40 szerekként kívánjuk alkalmazni. 1. Példa : A 2oxi-4-etoxi-benzoesav nátriumsójából 10 súlyrészt 100 súlyrész vízben feloldunk és ezt az oldatot 1,8 súlyrészlaktofl'avinnal, 45 ennek oldódásáig szobahőmérsékleten rázzuk. 2. Példa: A 2-oxi-4-metoxibenzoesav nátriumsójából 25 súlyrészt és 3 súlyrész laktoflavint 50 72 súlyrész vízzel tiszta oldat képződéséig rázunk. 3. Példa: A 2-oxi-4-metoxibenzoesav metilaminsójából (121 —122 C°-on olvadó színtelen 55 kristályok) 15 súlyrészt és 1 súlyrész laktoflavint 90 súlyrész vízzel rázunk; néhány perc után tiszta oldat keletkezik, mely 1% laktoflavint tartalmaz.