139266. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 21-helyzetben helyettesített pregnanszármazékok előállítására
Í80'g«Ö. kalrraazott ikáliumacetáttaí. a. /\ •Í.W.SB _ -3,ll-diketo-21-aoeíoxí - 24,24-d£fénil-'koí jatriénné, és ezt követőén krórntrioxiddal./\^-21-acetox:-pregnen-3,ll,20-trlonná y alakít-5 juk át. A nyers pregnenszármiazékot pl. krornatogra falással viagy- benzoics oidatánek erős kénsavval való kivonatolása utján tisztítjuk. Acet'onbó];' átkristályosítva ez a 11 -dehidr o-kortikoszieron acetát 175— 178 u)' C°-on olvad. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás ia 21 -helyzetben helyettesített pregnan-származékotk előállítására, melyre jellemző, hogy /\ 20 -23 - 21 - hair> logén-koliadiéneket tetszésszerlnti sorrendben olyan szerekkel kezelünk, melyek egy' alifásán kötött halogénatomot szabad, elészterezett,, vagy eléterezett hiidiroxilcsoporttaC helyettesítenek, és az :.J 0 oldalláncot egy ia 21-helyzetben esetleg jelenlévő szabadi hidroxilcsoport védelme mellett oxidatív úton 20-ketooná bontjuk le. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogana-35 tosítási módja, melyre jellemző, hogy az oldallánc oxidatív lebontásával egyidejűleg, vagy külön reakcióban, szabad gyűfiükarbinolcsoportokat iketocsoportokká alakítunk át. 30 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerint: eljárás : foganatosítás! módja, melyre jellemző, hogy^ 'az említett oxidációs reakciókat a gyűrűkettőskötések és/vagy az oxidálható helyettesítők védelme mellett folytatjuk 35 le. ; 4. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, melyre jellemző, h°gy a A 20 ' 23 ' 21-halogén-koladiéneket hidroliizáló szerekkel A20 ' 23-21-oxL K) koladiénekké alakítjuk át, ezeket az utóbbiakat elíészterező vagy eléterező ; szerekkel reagáltatjuk, és az oldalláncot oxidatív úton 20-ketonná bontjuk le. . Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módj#, melyre jellemző, hogy az éiéterezett, vagy elészterezett htldroxilcsoportokat tetszésszerinti reakciófokozatban szabaddá tesszük, Vagy "szénatomok közötti kettős kötés képződése mellett, lehasítjuk, m 50 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, melyre jellemző, hogy szabad hidroxil-csoportokat, tetszésszerinti reakalófokozatban, elészterező vagy eléterező szerekkel reagál- 55 tatunk. •_'•*,' 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás fogonatosítási módja, melyre jellemző, hogy a 21-oxi-pregnan-20-on sorozat kapott nyers származékait, illető- f-0 lieg ezek észtereit vagy étereit, vízzel nem keveredő szerves oldószerekben való felvétellel, az így kapott oldatnák erős ásványi savakkal való kivonatolásávál és az ásványi savas oldatból vízzel való 65 kicsapással tisztítjuk. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, melyre jellemző, hogy kiindulási anyagként valamely A a " ,:ía -2i-halogén-24,24-diaril-ko- 70 ladiént alkalmazunk. ,,' 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike sezrihti . eljárás foganatosítási módja, melyre jellemző, hogy kiindulási anyagként valamely olyan -A. 8ü,S3 -21-halogén-24,24- 75 diíenilkoladiént alkalmazunk, mely ä 3-helyzetben egy hidroxil-, aciloxi-, alkoxi-, ariloxi- vagy keto-esoportot tartalmaz. 10. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jel- 80 lemző, hogy kiindulási anyagként olyan A so-*3 -2l-halógén-24,24-diien.il-koladiémt alkalmazunk, mely a 3 és 11 va ry a 3 .és 12 hélyzétbentegy hidroxil-, aciloxi-, alkoxi-, ariloxi vagy keto-csoportot tar- 85 talráaz. Felelős kiadó: dr. Sályi István szabadalmi bíró. Szikra Irodalmi és Lapkiadóvíllaiat, Nyomdai Rt., Budapest, V.. Honvéd-utca 10, FeJelös nyomdavezető: Radnóti Karoly.
