139108. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piridin- és piperidin-vegyületek előállítására
1391Ö8. A fentemlített, aminokból pl. az alábbi származékok nyerhetők: a /S-feniKj8-piridi!-(2)-etilaminból hidrogénnel, platinakatalizátor jelenlétében való hidrogénezéssel a 5 /i-fenil-/3-piperíidíl-(2)-etik;m!in, 99 CQ : olvadáspontú acetát alakjában és a di-[/?-fenil-jS-piperidil-(2)-etil]-a,min, mely 82 C°-on olvad; foVmaldebiddeil', haingjyasav jelenlétében végzett kondenzálással a jS-fenil-/3-piri-10 dil-(2)-etil-dimetiíamin, '• 190 C-on olvadó hidroklöridként; 1 mol formaldehiddel kondenzálva és a keletkező' Schiff-féle bázist és a piridinmagot platinakatalizátor jelenlétében hidrogénezve a /3-fenil-/?-piperidil-15 (2)-etil-monometil-amin, Fp0 ,i 147—152 C°; benzaldehiddel kondenzálva és 20 C°-on hidrogénezve a •/ 8-ienil-/ 8-piridil-(2)-eti]-benzilamin; benzaldehiddel kondenzálva és 60— 70 C°-on hidrogénezve a j8-fenil! -yÖ-piperidil-20 (2J-etil-benzilamin; piridil-(3)-aldehiddelkon-• denzálva ós a Schiff-féle bázist hidrogénezve a /3-íenM-$-píiridíil-(2)-eítil-[piridil-(3)metil]-amin, Fpo,25 190—19§ C°; ciánamid(ial reakcióba hozva a /?-ienil-/?-piridil-(2)-25 -etil-guanidin, 202 C°-on olvadó acetát alakjában és egyéb mazékok. aminőkből a megfelelő szárat) 35 Szabadalmi ig'nyponlok: Eljárás új piridin- és piperidinvegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan monoaril-acetonitrileket, melyeknek acetonitrilmar'adéka legalább egy hidrogénatomot tartalmaz, halogénhidrogént lehasító szerek jelenlétében mag: jukban halogénezett piridinekkel és pi1 peridinekkel reakcióba hozunk, ha kívánatos, a nitrilosoporthoz kapcsolt szénatomon egy hidrogénatomot alkümaradékkal helyettesítünk, a ikapott vegyületekben a nitrilcsoportot egy vagy több 10 fokozatban karboxilcsopor'ttá, észter-, amid-, keto- vagy metilénaminocsoporttá átalakítjuk, adott jesetben a kapott piridineket redukálószerekikel a megfelelő piperidinekké alakítjuk és/ to vagy adott esetben az így előállított piridin- vagy piperidinvegyületeket a gyűrű nitrogénjén tovább helyettesítjük: Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 50 kapott a-arif-a-piridil vagy a-aril-a -pipe-, ridjl-acetonitrileket egy vagy több fokozatban a megfelelő karbonsavésztereikké alakítjuk át. Az 1. vagy 2. igénypontok szerinti eljá- fö rás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott a-aril-a-piridilecetsavésztereket vagy -amidokat redukáiószerekkel a megfelelő piperidinvegyületekké alakítjuk át. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott a-arju-a-piridil- vagy a -aril-°-piperidil-acetcnitnleket redukálószereikel j8-aril-j8-riridil-, ilí. /3-aril jS-piperidil-etilaminokká alakítjuk át. Az 1. és 4. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott a-aril-a-piridil-acetonitnlt redukálőszerekkel a neki megfelelő di- 70 -(j8--aril-/8-piridil-etil)-aminná alakítjuk át. 60 65 í"éielős kiadó: ár. Sályi István szabadalmi bivö. Szikra Ti'odalmi és Lapkiadóvállalat, Nyomdai Itt., Budapest, V.. Honvéd-Utca Iß. Felelő» nyomdavezető: Radnóti Károly.