138966. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biguanid-származékok előállítására
Megjelent 1948. évi november hó 15-én. !T A GYÁR SZABADALMI BIRrtSÄfl SZABADALMI LEÍRÁS 138966. SZÁM. rV/h/2. (IV/li/l.) OSZTÁLY. — 1-4932. ALAPSZÁM. Eljárás biguanid-származékok előállítására. Imperial Chemical Industries Limited cég 1, London, úgyis mint Curd Francis Henry S winden és Kose Francis Leslie MancLiester-i lakosok jogutóda. A bejelentés napja: 1947. évi június hó 20. Nagybritaniai elsőbbsége: 1944. évi májas hó 10. (A 620/1940 M. E. sz. rendelet alapján.) A reakciót célszerűen a reagenseknek egymással való hevítése útján valósítjuk 30 meg, kívánt esetben valamely oldó- vagy higítószer jelenlétében, amely előnyösen az amin feleslege lehet, ha ez az alkalmazott reakciófeltételek mellett folyékony. Az amint vagy mint szabad bázist vagy zi valamely sója alakjában alkalmazhatjuk. Ha továbbá R és R' alifás gyök, a reakciót előnyösen vafiannely fém, mint cink viagy rézjelenlétében foganatosítjuk, amelyeket mint fémeket vagy miint oxidokat, hidroxidokat, só- 40 kat vagy az aminnal előképzett addíciós vegyületeket alkalmazhatunk. így pl. rézport, rézhidroxidot, rézszulfátot vagy cinkkloridot használhatunk. Azt találtuk, hogy ez esetekben a fém jelenléte megnöveli a reakció se- 45 bességét és fokozza a biguanid kitermelési hányadát. Számos esetben a biguanidot a fémsóval alkotott, vízben nehezen oldható komplex vegyülete alapján a reakcióe'egyből, előnyösen közvetlenül el is különíthet- 50 jük. A kiindulási anyagként használt aromás diciándiamidok — amelyekben X a fenti képletben hidrogént jelent — ismert vegyületek, ilyeneket ismertet Walther és Grieshammer 55 a Journal für Praktische Chemie (II), 92. köt. 209—255. lapján. Ezeket azonban kényelmesebben állíthatjuk elő azzal a mód-A találmány eljárás új biguanid-származékok, még pedig különösen olyan biguanidok előállítására, amelyek a véghelyzetű nitrogénatomokon két, három vagy négy 5 helyettesítőt tartalmaznak. Az új vegyületek kemoterapeutikus hatást mutatnak és ilyen szerekként vagy egyéb, kemoterapeutikus hatású szerek közbülső anyagaiként használhatók; közülük többen értékes ma-10 lária-el'enes szerek. ' A találmány értelmében az új vegyületeket, melyek képlete A—NX—C(NH)—NH—C(NH)—NRR' — ahol A árucsoportot, X hidrogént vagy 15 alkilcsoportot, R szénhidrogéngyököt, R' hidrogént vagy szénhidrogéngyököt jelent, mime'lett R és R' egymással kapcsolódhatnak és kétértékű alifás szénhidrogénláncot alkothatnak, továbbá az A, R és R' csoport 20 némelyike vagy valamennyije egy vagy több nem savanyú helyettesítési hordozhat — úgy állítjuk elő, hogy a A—NX—C(NH)—NH—CN képletű ari! diciándiamidokat a 25 NHRR' kép'etű aminokkal hozzuk reakcióba, amely képletekben A, X, R és R' jelentése a fentiekkel azonos.
