138953. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biguanid-származékok előállítására
Megjelent 1948. évi november hó 15-én. «AGYAR SZABADALMI BIBŐSÍG SZABADALMI LEÍR AS 138953. SZÁM. IV/h/2, I V/h/1. OSZTÁLY. — 1-4906. ALAPSZÁM. Eljárás biguanid-származékok előállítására. Imperial Chemical Industries Limited cég, London. A bejelentés napja: 1947. évi február hó 6. A találmány új biguaoid-szánmazékok előállítására és pedig különösen olyan új 'biguanid-származékok előállítására vonatkozik, melyek képlete f> RR'N-G(NX)-NH-G(NH)-NR"A( ahol A arilgyokcir,. R alkil. vagy cikloaikilgyököt, R' hidrogént vagy allkil- vagy cikloalkilgyököt, vagy R és R' a szomszédos nitrogénatommal együtt heterociklusos gyűlő rűt, X hidrogént vagy alkil- vagy cikloalkiL gyököt jelent, mimellett vagy R' vagy pedig X mindenkor hidrogén, R" hidrogént vagy alkigyököt jelent, mimellett az R, R', R" és X gyökök közül egyesek vagy valamennyi 15 adott esetben egy vagy több semleges vagy lúgos helyettesítőt tartalmazhat. Ezek az új biguamid-származéikok kemoterapeutikus hatásukkal tűnnek ki vagy ilyen hatású anyagok ' előállításának 20.közbülső termékei és számosan igen értékes ' malária-ellenes hatást mutatnak. A fenti képlettel jellemzett ama vegyületek, amelyekben A olyan ariigyököt jelent, amely a nitrogénatomhoz képest uika- vagy para-25 helyzetben lévő, legalább egy halogénatomot'tartalmaz és ahol R, R' és X együttesen egynél több, de nyolcnál kevesebb szénato" mot tartalmaznak, 'különösen beváltak mint malária-ellenes szerek. SO A találmány értelmében a fenti új b'guanid-származékokat úgy állítjuk elő, hogy az RR'N-G(NX)-NH-CN képletű helyettesített diciándiamidokat a ANHR" képletű arilaminokkal hozzuk reakcióbaj m'u 3a mellett A, R, R', R" és X jelentése ugyanaz, mint azt fentebb meghatároztuk. Az e leírásban alkalmazott elnevezésekkel kapcsolatban a 'biguanid-molekula nitrogén^ atomjait az alábbi képletben szemléltetett 40 módon NH^C(NH)~NH-C(NH)-NH2 1 2 3 4 5 illetve a diciándiaimidrmolekula n'itrogénatomjait a 45 CN-NH-0(NH)-NH2 1 2,3 képletnek megfelelő módon megszámoztuk; Helyettesített diciándiamidként pl, ' az • alábbiakat használhatjuk: N3 -!:zopropiNd^ 50 ciándiamid, N3 -etil : dÍc;ándiamid, N 3 <netil-N3 -izopropÍl-diciándíamid, N^ciklopentäme 1 tilén-diciándiamid, N3 ,N 3 -dietil-diciándiam -.d, N2 ,N 3 -diízopropil-d:ciánd;amid, N 2 -et:l-N 3 izopropil-dieiándiamid, N2 -n-prop : .l-N 3 -izo- 55 propil-dioiándiamid, N2 ,N 3 -dimetil-d : .ciánd;a* mid, N2 -metil-N 3 -etil-dieiándiam;d, N 2i imetil-N3 -etil-diciánd'amid, N 3 -n-propil-d : .c:ándiamid, N3 -metil-N 3 -n-propil-diciánd'arnid, N8 -etil-N 3 -izopropil-diciánd:amid, N 3 -et : .l-N 3 - 60 . n-proipil-diciándiamid, N3 -metil-N 3 -n-butíldiciándiamid, N3 -metil-N 3 -sec.-but'l-d;e : án- ; diatnid, N3 -metil-N 3 -izobutil-die : ánd;am:d, N^sec.-'butil-diciá^iamid, N3 -tert.-but:l-diciándiamid, N3 -n-amil-diciándiamid, N 2 -met'l- 65 N3 -izopro,pil-diciándiam;d, N 2 metil-N 3 -npropil-diciándiamid, N2 - metil - N3 -: .zobütildioiándiamid, N2 -meiil-N 3 -see.-butil-d:c'án- '
