138830. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített pteridinek előállítására

Meg jelent, 1948. évi november hő 2-ári. MAGYAR SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 138830. SZÁM. IV/h/1, (IV/h/2). OSZTÁLY. — C-6036. ALAPSZÁM. Eljárás helyettesített pteridinek előállítására. American Cyanamid Company cég", New-York, mint John Halley Mowat vegyész néw-yorki lakos jog-utódja. A bejelentés napja: 1916. évi augusztus hó 10. Amerikai elsőbbsége: 1945. évi november hó 29. A találmány eljárás helyettesített pteridi nek előállítására, amelyeknek képlete, leg alább is egy tautomér alakban OH N /\/^_CH2

. NH-/~ Ha

N y COR '\E/\^ 5 amelyben R részletesebben OR' vagy NR'R, ahol R' és R" hidrogén, avagy aromás, vagy alifás gyök. A találmány értelmében e vegyületeket az 'alábbi Három reaktans egyidejű 'vagy 10 tetszőleges egymásutánban való keverésével állítjuk elő: I. 2,4,5-triaminov-6-!hidirox

!ipiriinüdin. '(vagy ennek tautomérje); II. halogénezett piruvin-aldehid vagy en-16 nek acetálja; III. aminobenzoésav vagy ennek sója, észtere, vagy amidja. A találmány szerint előállított helyettesített pteridinek sárgától vörösbarnáig ter-20 jedő színezetű kristályos testek, amelyek vízben és szerves oldószerekben nehezen oldódnak. Némelyikük vitaminszerű és bizonyos baktériumfajok és magasabbrendű állati szervezetek növekedéséhez szükséges 25 vagy ezt elősegíti. Mások a hemoglobinképződést és agranulocitózis gyógyítását segítik elo. Ismét mások antivitaminként haszísmert 30 nálhatók. Végül mások egyébként használhatók fel. Az első helyen említett reaktans, a 2,4,5-triamino-6-hidroxi-pirimid'in, vegyület, előállítását a vegyészeti irodalom ismerteti. E vegyület tautomér alakokban is. előfordul pl. 0 •C HN NHa

C \ C-HNS C—HN2 HNS 0 HN C—NHa II stb. J> C-,NHa Az oldószer pH-jától függ, hogy a vegyület 35 keto vagy enol tálakban van-e jelen. Savanyú közegben inkább a keto alakot, lúgos közegben ped;ig inkább az eno alakot találjuk. A aminogyök is tautomér lehet az imino 40 gyökkel. A tautomér alakok bármelyikét használhatjuk fel a reakcióban és az alábbiakban az egyik tautomér alak említése magában foglalja a többieket is. A végtermék is ugyanazon tautomériát mutatja. 45 A második helyen említett reaktans célszerűen bróm-piruvinaldehid, habár més halogénezett piruvinaldehidet pl. klórpiruvinaldehidet is használhatunk. A reakcióban a halogénezett piruvinaldehidek acetáljait 50 is használhatjuk. Minthogy az oldatban a szabad aldehid és az acetál között egyen-