138824. lajstromszámú szabadalom • eljárás 2-amino-4-hidroxi-6-metilpirimido [4, 5/b] pirazin előállítására

Megjelent 1948. évi november hó 2-án. MAGYAR SZABADALMI BIRÓSÍG SZABADALMI LEÍRÁS 138824. SZÁM. IV/h, (IV/h/1.) OSZTÁLY. — C-6029. ALAPSZÁM. Eljárás 2-amino-4-hidroxi-6-metilpirimido [4.5—bj pirazin előállítására. American Cyanamid Company, New-York mint James Howard Boothe new-yorki lakos jog-utódja. A bejelentés napja: 1946. évi augusztus hó 10. Amerikai elsőbbsége: 1946. évi február 2. észterét pl. brómacetolaoetátot, vagy klórlacetoipropionátot is használhatunk. A halogenacetoleszíer aránylag labilis lévén, a reakció megfelelő oldószerben pi. vízben, etilalkoholban, propilengíikoi- 25 ban vagy dioxánban oldott reaktansoknak egyszerű keverésével is létrejöhet. Csekély melegítéssel gyorsíthatjuk a reakciót. Példa. 0.5 g íklóraeetolaeetátot (1. Bierichte d. 30 Deutsche Chem. Ges. 48. kötet 2004 1.) és 0.5 ,g 2, 4,; S-triaiminio-ö-hidroxipirimidint 50 om3

vízben oldunk és gőzfürdőn 50 percig 50 C°-ra hevítünk. A lehűtéskor képződő csapadékot leszűrjük ós ímegszá- 35 rítjuk, majd pedig 5 N nátronlúgból és utána kétszer vízből átkristályosítjuk. A termiek más módon készített 2-amino-4--bidroxi-6-metilpirimido 4, 5—b pinazinnal azonosnak bizonyult. 40 Az eljárást a találmány lényegének érintése nélkül módosíthatjuk. Szabadalmi igénypontok. 1. Eljárás 2-amino-4-hidroxi-6-metilpirimido (4,5—b) pirazin előállítására, í5 amelyre az jellemző, hogy 2, 4, 5-triiamino-6'-hidroxipirimidl

int, vagy tauto,mérjét halogen acetaleSszterrel keverünk. A találmány eljárás 2-amiino-4-hidroxi-6-metilpiramido [4,5-b] piramin előállítására. A találmány szerint 2, 4,' 5-triamino-6-5 -hidroxipirimidiní, vagy ennek íautomérjéit halogenacetoleszíerrel keverünk. A reakciói laz alábbi egyenlet szemlélteti: 10 E szerint 2, 4, 5-íriamino-6-hidroxipirimidin klóraceíol acetáttal reagál, és 2-amino-4-hidroxi-6-metil (4, 5—b) pirazin keletkezik. A 2, 4, 5-triamina-6-hidroxipirimidinnek 15 egy vagy több tautomérje vara pl. a 2, 4, 5-triiamino-pird!midon-6. A reakcióihoz iá körülmények lényegbeli1

változtatása nélkül a tautomérek is használhatók. Habár a fenii egyéniéiben klóracetol-20 aceíáí szerepel, más halogenaceíolnak más