138814. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfamid származékok előállítására

Megjelent 1948. évi október hó 15-én. MA8YAR SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 138814. SZÁM. IV/h/1. (IV/h/2.) OSZTÁLY. — C-5292. ALAPSZÁM. Eljárás szulfamid származékok előállítására. Chinoin gyógyszer és vegyészeti termékek gyára r.-t, (Dr. Kereszty & Dr. Wolf) cég, Újpesten. A bejelentés napja: 1939. évi október hó 12. Amino-csoportot tartalmazó heterociklusos vegyületek bizonyos mono-aiSlszulfoszármazékai értékes gyógyhatásúak. Ezen mono-arilszulfo-származékok közvetlen aci-5 lálási módszerrel készítve gyakran nem képződnek kellő termelési hányaddal, ezzel szemben a di-arilszulío-származékok termelési hányadai általában igen kiválóak. Azt találtuk,- hogy értékes szulfamid-10 származékok állíthatók elő kielégítő teifrielési hányaddal olyképen, hogy 2-aminotíazoloknak két arilszulfo-csoporttal acilált származékait piridin jelenlétében aminocsoportot tartalmazó heterociklusos vegyülő letek behatásának vetjük alá. Ilyen heterociklusos vegyületek célszerűen olyanok, amelyek az amino-csoportot a heterociklusosán kötött nitrogén atomhoz viszonyítva 2-helyzetben hoi'dozzák, mint amilyenek pl. 20 a 2-amino-tiazol, a 2-amino-4-metil-tiazol, «-amino-piridin stb. A 2-amino-tiazoloknak két arilszulfocsoporttal acilált származékai, vagyis jelen eljárás kiindulási anyagaié 2-amino-tiazol 25 tautomér alakjának (tiazolon-2-imid) a származékai és az arilszulfo-csoportot a 2-helyzetű imino-csoporton, valamint iá heterociklusos nitrogén atomon hordozzák; valószínű képletük a 2-amino-tiazol esetén 30 illusztrálva a következő: CH = CH aril.SOa

.N S N.Oa

S.aril Ilyen vegyületeket ismertet a 138047. JSZ. magyar szabadalmunk. Ha azt kívánjuk, hogy az előbbi képletben feltüntetett típusú 35 vegyületben a két arilszulfo-csoport egymástól különböző legyen, akkor olyan módszerrel, amilyet a 123881. sz. magyar szabadalmunk ismertet, először azt az arilszulfo-csoportot vezetjük be, amelyet, a 2- 40 helyzetű amino-qsoporthoz kötni szándékozunk, míg a másik aiülszulfo-csoportot az így nyert arilszulfamido-tiazol vegyület további acilálásával vihetjük be; ezen máso- , dik acilálásnál a 138047. sz. magyar szaba- 45 dalműnk módszereit alkalmazzuk. Jelen találmányunk igén előnyös foganatosítása, midőn benzolßzulfo-2-amino-tiazolnak p-acet-amino-benzolszulfo-csoportta! acilált származékát vetjük alá 2-amino-lia- *o zol vagy 2-amino-4-metil-tiazol vagy a-amino-piridin behatásának. Az eljárás másik előnyös foganatosítási módja, ami-