138579. lajstromszámú szabadalom • Eljárás halogén-8-oxikinaldinok előállítására

Megjelent 1948. évi július hó 15-én. MAGYAR SZABADALMI BIEŐSÁ6 SZABADALMI LEÍRÁS 138579. SZÁM. IV/h/l. (I V/h/2.). OSZTÁLY. — G-10367. ALAPSZÁM. Eljárás halogén-8-oxikinaldinok előállítására. J. R. Geigy A. G. cégf, Basel (Svájc). A bejelentés napja: 1947. évi május hó 16. Svájci elsőbbsége: 1942. évi június hó 4. (A 620/1940. M. E. sz. és ezt kiegészítő rendeletek alapján.) A hidroxilezett magban halogénezett 8-öxikinolinok általában erős baktériumölő hatásúak, különösen sztafilo- és sztreptokokkuszok ellen. Ezért ezeket az anyagokat 5 mint szagtalan sebporokat használják sebek antiszeptikus kezelésére. Az antiszeptikus szerek e csoportjának legismertebbje a jódklór-8-oxikinolin. Azt találtuk, hogy a 8-oxikinaldin halogé-10 nézett származékai meglepően erősebb baktériumölő hatásúak, mint a 8-oxikinolin megfelelő származékai. Különösen a 5,7-diklór-8-oxikinaldin mutat fel lényegesen nagyobb baktériumölő hatást a jódklór-8-oxi-15 kinolinnal összehasonlítva. Az említett vegyületekhez úgy jutunk, hogy a 8-oxikinaldint a szokásos módon halogénezzük, különösen alkalmas oldószerekben, mint jégecetben, hangyasavban, és 20 így tovább. Példa: 11,1 rész 8-oxikinaldint 140 rész hangyasavban oldunk. Ebbe az oldatba hűtés közben addig viszünk be klórt, míg a súlynöve-25 kedés a szükséges klórmennyiségnek meg nem felel és míg a klórkeverék próbája ecetsavas oldatban diazobanzollal már nem ad színező anyagot, A reakeiókeveréket a klórozás befejezése után 1000 rész vízbe öntjük és addig adunk 30 hozzá hígított nátriumbiszulfit oldatot, míg jódkáli-keményítőpapíron klórra reakció már nem mutatkozik. Az 5,7 diklór-8-oxikinaldint mint gyengén sárgás csapadékot kapjuk. Ezt leszűrjük és vízzel jól kimos- 35 suk. Szárítás után 15 rész 5,7-diklór-8-oxikinaldint nyerünk, melynek olv. pontja 111—112 C°. Alkoholból átkristályosítva, a terméket terjedelmes, gyengén sárgás tűk alakjában 40 kapjuk, melyek olv. pontja 111,5—112 C°. Azonos eljárással brómozott vagy kevésbbé erősen klórozott 8-oxikinaldin-származékokat állíthatunk elő. Szabadalmi igénypont: 45 Eljárás halogén-8-oxikinaldinok előállítására, azzal jellemezve, hogy 8-oxikinaldint a szokásos módon halogénezünk. Felelős kiadó: dr. Sályi István szabadalmi bíró. sÄra^nyomdaTBudapest, V., Honvéd-utoa 10. — Felelős: Nedeczky Lásaló igazgató.