138471. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biotin előállítására
/ 138471. mezye, 'hogy fumársavat brómozunk, a keletkezett mezo-dibróm-borostyánkősavat benzilaminnal reakcióba hozzuk, a kapott • bis-benzilamino-borostyánkősavat foszgén hatásának tesszük ki, a képződött l,3-dibenzil-imidazolidon-{2)-cis-4,5-dikarbonsavat ecetsavanhidriddel hevítjük, a keletkezett 1,3-dibenzil-imidazolidon - (2) - eis - 4,5-dik>arbomsavanhidridet redukáljuk, a kapott 3,4--(l',3'-dibenzil '- 2' - keto - imidazolido)-2-keto - 5 - acetoxil - tetrahidrofuránt 3,4--(l\3'-dibenzil-2'-k'eto-imidazolÍdo)-2-keío -tiofánná alakítjuk át, ezt a vegyületet w-metoxibütil-magnéziumbrorniddal reagáltatjuk, a képződött 3,4(1, ,3'-dibenzil-2'-ke1to-imidazolido l )-2-oxi-2-) w -metoxibutil)-tiofánt hevítjük, a vízvesztés folytán előálló 3,4-0',3'-dibenzil-2'-keto-imidazolÍdo)-2-(w -metoxi-butilidén)-tio - 20 fant hidrogénezzük, a keletkezett 3,4--(1, ,3'-dibenzTl-2'-ketQ'- im,idazo,lido) - 2-(w-metoxrbutil)-tiofánt folyékony ammóniában nátrium hatásának tesszük ki, az 1-benzilmaradék elvesztésével kelet- 25 kezett N-monobenzil-származékot brómmal kezeljük, a képződött 3,4(N-monobenzil - 2'-keto - imidazolido)-2-(w-brómbutil)-tiofánt alkaliciániddal, átalakítjuk, a kapott 3,4-i(Nj-benzil 2'-keto-imi;dazo- 3ü lido)-2-'(w-ciiánbutil)-tiofánt .elszappanosítjuk és a képződött N-benzil-d, 1-biotinból a benzilcsoportot folyékony ammóniában nátrium segítségével lehasítjuk. 35 Felelős kiadó: dr. Sályi István szabadalmi bíró. Szikra-nyomda, Budapest, v., Honvéd-utca 10. — Felelős: Nedeczky~László igazgató.
