138340. lajstromszámú szabadalom • Eljárás betainszármazékok előállítására
4 138340. hoz kloroformot adunk és az oldószer egy részének lepárlásával víztelenítjük. Ezután a betainhidroklorid savkloiridjából 1 részt és 1 rész száraz pridint adunk 5 hozzá, majd 24 óra hosszat rázógépen rázzuk. Ezt követőleg néhány rész metanolt adunk hozzá és az oldatot vákuumban begőzölögtetjük. A maradékot éterben és híg savban felvesszük, a savban oldható részt 10 híg lúggal elszappanosítjuk és így részben kristályos anyagot kapunk, melyből kb. 0.3 rész pregnandiol nyerhető. 9. Példa: 5 rész androsztendiont magában véve 15 ismert módon biokémiailag redukálunk. A reakció termékét kivonatoljuk és kloroformqs oldatban a betainhidroklorid savkloridjával kezeljük. A 8. példában megadott feldolgozási módszert alkalmazva a 20 savban oldható részekből 2.5 rész tesz+oszteront kapunk. 10. Példái: 2 rész ß'[A 5-3ß-oxi-nor-kolenil-(23)]-A*' ß'-butenolidot és a betainhidroklorid sav-25 kloridjából 1.8 részt 50 rész absz. kloroformban 2 óra hosszat főzzük. Kihűlés után szűrünk és a maradékot kloroformmal háromszor kifőzzük, rnimelleitt némi betainhidroklorid oldatlanul marad vissza. A klo. roformos oldatot 4 rész aluminiumoxid fö- 30 lőtt szűrjük. Kloroformmal való utánmosásisal a szennyeződések maradványait eluáljuk. A kromatogramm metamolos eluálásávai kristályos anyagot kapunk, mely átkristályosítás után 225—228°-on 35 olvad. Ez az anyag a 3-as helyzetben betiain-hidrokloriddal eßzterezett kiindulási anyag. 1. 3. Szabadalmi igénypontok: 40 Eljárás betainszármazékok előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan szerves vegyületleket, melyeknek mozgékony, acilcsoporttal helyettesí%étő hidrogén-, illetőleg fématomjuk van, 45 betainsók savhalogenidjeivel vagy savanhidridjeivel behatásra hozunk. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként szívre- 50 ható glikozidákat, illetőleg geninjeiket alkalmazzuk. Az 1. és 2. igénypont pzerinti eljárás foganatosítiási módja, aeizal jellemezve, hogy acilezhető és nem acilezhető ve- 55 gyületek keverékeiből indulunk ki és a reakcióba lépett alkatrészeket, magában véve ismert módon leválasztjuk és elszappanosítássai regeneráljuk. Felelős kiadó: dr. Sályl István szabadalmi bíró. Szikra-nyomda, Budapest, V., Honvéd-utca 10. — Felelős vezető: Nedeczky László Igazgató.
