138282. lajstromszámú szabadalom • Eljárás p-helyettesítésű R-...... SO2N. Y. Py képletű p-szubsztituált benzolszulfonamido pirimidin előállítására
10 138382. lódik. A legtöbb gyógyhatású vegyület kép" léte: N-C—X R_C C—R' N—C-Y amelyben R vagy R' hidrogén, amino 5 p-aminobenzol, szulfonamido, p-acilanii|nobenzol-szulfamido, vagy p-azobenzol"szulfonamick» lehet, vagy pedig ezek .sói^ de legalább a két R gyök egyike benzolszulfonamidogyök. X hidrogén, alkil vagy alkoxi-10 gyök. Y hidrogén, alkil, vagy aikoxi. A találmány szerinti gyógyhatású vegyü" letek szájon át, vagy alkalifémsóik alakjában parenterálisan adatnak be. Szájon át használva célszerűen tablettázó anyaggal pl. 15 keményítővel tablettáztatnak és ezen alakban sok baktériumos fertőzés ellen hatékonyak. A találmány egyik előnye, hogy? a vegyületek néhánya není csupán azon baktériumos fertőzések ellen hat, amelyek ellen 20 a szulfonamidoszereket általában használják, pl. a sztreptokokkusz, sztafilokokkuazi, gonokdkkusz, meningokokkusz, vagy pneumokakkusz, hanem még ,a Friedlaender-bacillus ellen is hatásos. Ezen utóbbi baktérium 25 okozta fertőzéseket az eddigi szulfonamidszerekkel nem lehetett kezelni. A találmány szerinti vegyületek gyógyhatása vegyületenként változik és nem mindegyikük egyformán hatásos a különböző be-30 tegségek ellen. Szabadalmi igénypontok: / aminopirimidinnel hozunk reakcióba R- 40 -SO . X képletű p-3zuibsztituálf halogenidot, ahol X 1. Eljárás p-helyettesítésű R— SONY-Py képletű p-szubsztituált ben" zolszulfonamido-pirimidin: előállítására, 35 ahol R halogen, nitro-, azo-, amino-, vagy szubsztituált aminogyök, Y hidrogén, alkilgyök vagy fém és Py pirimiáin vagy- szubsztituált pirimidingyök, amelyre az jellemző, hogy NH. Y. Py képletű \ / benzolszulfonil halogen. Az 1. igénypontban meghatározott eljárás megvalósítási módja, amelyre az jellemző, hogy a reakciót oly vegyület jelenlétében hajtjuk végre, amely a reakció alkalmával felszabaduló hidrogént leköti. Az 1. vagy 2. igénypontban meghatározott eljárás megvalósítási módja, amelyre az jellemző, hogy a reakciót vizes, vagy szerves oldószer jelenlétében hajtjuk végre. Az 1., 2. vagy, 3- igénypontban meghar tározott eljárás megvalósítási módja, amelyre az jellemző, hogy amennyiben a reakciótermékben R. halogen-, nitro-, azr- vagy helyettesített aminogyök, ezt az R-gyököt aminogyökké alakítjuk át Az 1—3. igénypontok . bármelyikében, meghatározott eljárás megvalósítási módja 2-szulfanilamidopirimidiin előállítására, amelyre az jellemző, hogy azobenzol -p, p'-diszulfonilkloridot szerves oldószer jelenlétében 2-ammopirimidinnel hozunk reakcióba, lecsapjuk az azob'enzol -p, p'-(di-2-szulfonamidopirimídint) és ezt redukáljuk. Az 1—3. igénypontok bármelyikében meghatározott eljárás megvalósítási módja 70 2-szulfanilamido -4-mfítilpirimidin előállítására, amelyre az jellemző, hogy N4 -acetilszulfa:nilkloridot (szerves oldószer jelenlétében) 2-amino-4-metilpirimidinnel hozunk reakcióba, és ez utóbbit 75 hidrolizáljuk. Az 1—3- igénypontok bármelyikében meghatározott eljárás megvalósíásl módja 2-szulfanilamido-4, 6-dimetilpirimidm előállítására, amelyre az jellemző, hogy 80 p-nitrobenzol szulfonikloridot szerves jelenlétében 2-amino-4,6-dimetilpirimidinnel hozunk reakcióba, a 2-(p-nitrobenzol szulfonamido)-4,6-dimetilpirimidint lecsapjuk és az utóbbit redukáljuk. 45 50 55 60 65 85 Felelős kiadó: dr. Sáiyi István szabadalmi bíró. Szikra-nyomda, Budapest. V., Honvéd-utca 10. — Felelős: Nedeczky László igazgató.
