138258. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fokozott hatású helyi érzéstelenítők előállítására
Megjelent 1948. évi február hó 3-án. MAGYAR SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 138258. SZÁM. IV/h/8. OSZTÁLY. — E-6145. ALAPSZÁM. Eljárás fokozott hatása helyi érzéstelenítők előállítására. Dr. Egger Iván gyógyszergyáros, Budapest. A bejelentés napja: 1946. évi december hó 9. A paraaminobeinzoesavnak dietilaminoetanoHal és más N-bem alkülal helyettesített aminoalkoholokkal alkotott észterei közis1 mert helyi érzéstelenítők. Hosszabb ideig 5 tartó beavatkozásoknál a fenti érzéstelenítők a szükségesisé váló nagyoífcb adagok folytán több 'kelieimetlen mieléktüneteí okoznak, ezért célszerűnek látszott olyan változtatásokkal foglalkozni, amelyek az érzéstelenítő hatás 10 fokozására vezetnek é® ilyen, módon a hatóanyagoknak kisebb mennyiségben való alkal_ mázasát teszi lehetővé. Kísérleteim során azt találtam, hogy különösen fokozott érzéstelenítő hatás érhető el, 15 ha a fentiemlíteft paraaminobeinzoesavas észteréket nem a szokásos sósavas só alakjában alkalmazzuk, hanem velük mint bázisokkal több karboxil csoportot tartalmazó organikus savakat résziben semlegesítünk és a fenma-20 radó savanyú hidrogéneket vagy azok egy rlészíáí magnéziummal cseréljük ki. Az említett több bázisú szerves savak gyanánt különösein! célszerűnek látszott olyan vegyületeket alkalmazni, melyek a több karboxil csopor-25 ton kívül egy vagy több hidrokszil csoportot is tartalmaznak, például nyálkasav, almasav, oxitricarbaUilsav stb. 1. példa. 15 g borkőEav vizeis oldatában feloldunk 23.6 g paraaminobenzoildietilaminoetaEiolt. 30 majd 4-2 g magnéziuffnkarbonátot adunk az oldathoz. Miután a magnéziumkarboináfc széndioxid fejlődés közben feloldott, az oldatot csökkeinfeít nyomáson bepároljuk. A bepárlás mellőzhető is, és helyette az oldatot közvet- öt> lenül az orvosi alkalmazásinál kívánatos concentrációra lehet hígítani. 2. példa. 21 g citromsav vizes oldatában feloldunk 23.6 g paraaminobenzoildietiilíamiLioetanolt 40 és az otlidathoz 8-43 g. maghéziumkarbonátot adunk. Az oldatot csökkentett nyomáson toepároljulk, vagy e helyett a kívánt töménységre hígítjuk. Szabadalmi igénypontok: 45 1. Eljárás fokozott hatáisú. helyi érzéstelenítők előállítására azzal jellemezve, hogy a benzoesawnak vagy a paraaminobenzoesavnak alkoholokkal vagy aminoalkoholokkal, vágy N-ben alkilezett aminoalkoho- 50 lókkal képzett észtereit minit bázisokat több karboxilcsoportot tartalmazó szerves savak karboxiljainak egy- részéhez kötjük
