138081. lajstromszámú szabadalom • Eljárás p-aminobenzol-szulfonacil-amidok előállítására
Megjelent 1947. évi szeptember hó 1-én. MAGYAR SZABADALMI BIRÓRAG SZABADALMI LEÍRÁS 138081. SZÁM. IV/h/1. (IV/h/2.) OSZTÁLY. — G-10061. ALAPSZÁM. Eljárás p-aminobenzol-szulfonacilamidofc előállítására. J. B. Geigy A.-G. cég", Basel (Svájc). A bejelentés napja: 1944. évi szeptember hó 14. Pótszabadalom a 129.976. számú törzsszabadalomhoz. A törzsszabadalom eljáráit ismertet paminobenzol-szulfonacilamidok előállítására. Az el járás szerint a benzol-sorozat oiyan szulfonaimidjait Vagy ezek sóit, amelyek a 5 p-helyzetben egy nitrogéntartalmú gyököt tartalmaznak, telítetlen, elágazó, alifás karfa ansavákíciail, illetve ezek funkcicfaáliia származékaival, esetleg katalizátorok vagy savlekötoszerek jelenlétébeto., csereboim3íásfaa hoz-10 zuk és esetleg a p-he'yzetben levő nitrogéngyököt aminogyökké alakítjuk át. Az eljárás egyik különleges kiviteli módja a megfelelően helyettesi teftt benzolszuüf okíoridok -ból indul ki, melyeket a meghatározás sze-15 rinti karbonsavamidokkal kond^hzsilunk. Azt találtuk, hogy kü'önösen értékes paminobenzol-szulf onaciíamidoba t kapunk; ezek általános képlete: (1) /N - / \—SO, —NH—00 —CC-R, Ré •^Rs 20 ahol Rí, R2 és R3 azonos vagy különböző, telitett vagy telítetlen, alifás, cikloalifás, araliifás vagy aromás maradékokait (melyekben aa Rí + R2 + R3 összeg C-atomjainak szánba 3-nál nagyobb legyen), 25 RÍ hidrogént, alkilt vagy áralkut és R5 hidrogént vagy lalkilt jelent. Az említett amidok előállításához a benzol:orozat olyan iszu'fonianr.diait. amelyek a szulifonamidgyökhöz viszonyított p-helyzetben egy nitrogéntaratailmú, aminogyökké 80 átalakítható gyököt tartalmaznak, (2) HOOC—C —R, általános képietű karbonsavakkal, — ahol Rí, R2, R3 a fenti meghatározásnak felelnek meg — illetve e karbonsavaik reakcióképes, 35 funkcionális származékaival cserebomlásiba hozzuk és esetleg a p-helyzetben levő nitrogentiairta'mú gyököt aminogyökké alakítjuk át. Ilyen fajtájú vegyületek eddig nem váltak ismeretessé;. ezek az ismert p-aminobsn- 40 zol-szulfonacüamidoktói abban kü'önböznek, hogy fertőzé'keltőkkel szemben sokkal hatá-Foaabbak és csak kevéssé mérgezők. A benzofeoroza't olyan azulfoinamidjaikéiri.t, amelyek a szulfonamidgyökhöz viszonyított p- 45 helyzetben egy nitrogéntartalmú gyököt tartalmaznak, a törzsszabadalomban említett kiindulási anyagok jönnek tekintetbe. (8) R2 — C — COOH általános képietű karbonsavként, ahol Rí, 50 R2 és R3 a fenti meghatározásnak felelnek meg, egyaránt kell érteni úgy a kis mole-ku-kisú-yúafeait, mint a nagyobb molekulasúlyúakat is. Így pl Rí, — R3 metilt, etilt, propiít, izopropilt, bu'tilti, izobutilt, szek. bu.- 55 %
