138060. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos helyettesített diaminok előállítására

Megjelent 1947. évi augusztus hó 1-én. TWAGfAR SZABADALMI BTBŐSl« SZABADALMI LEÍRÁS 138060. SZÁM. IV/b/1. (IV/h/3.) OSZTÁLY. — U-I 163. ALAPSZÁM. Eljárás gyógyászatilag hatásos helyettesített diaminok előállítására. Société (les Unities Chiiniques Rhone-Poutenc cég", I'áris. A bejelentés napja: 1943. évi február hó 13- Franciaországi elsőbbsége: 1942. évi április hó 11. Ismeretes, hogy az alanti típusú.diaminok: /\ , R -N •CH, —UH, -N \. ,11, Ra mely képletben R akii- vagy aralkilgyököt, R> és Ra pedig alkilgyököket jelentenek, 5 többó-kevésbbé kifejezett antihisztamincs hatást fejtenek ki és hogy azoknak, amelyekben R legalább két szénr.tomú a'kii- vagy ara'kilgyökkel. Rí és R-' pedig mistücsoportokkal vannak helyettesítve. küönös:?n fel-10 tűnő antihisztamines hatásúik van. Azt találtuk, ho< y az alanti tipu;

ú diaminok: /\ 15 \ -N x

/CH, X(CR'R"ln —N^ ahol R legalább két szánatomos akii- vagy aralkilgyököt, R' és R" pedig hidrogénatomo-20 kat, vagy alkilmaradékckat jelentenek, "n" pedig 2-néJ nagyobb egész számot, ugyancsak igen kifejezett antihisztamines hatásúak, mimieliétís e hatós nagysága felülmúlja az etilén^ diamin megfelelő származékainak hatását is-A találmány szerint a fent meghatározott termékeket a diaminok előállításának általában isimért módszereivel állíthatjuk elő, nevezetesen úgy, hogy alkil- vagy aralk'ilaiül'inokat, meiyejk esetleg helyettesítettek ehetnek és melyeknek a nitrogénatomhoz kötött maradéka legalább 2 szénatomot tartalmaz;, az alanti tipusu származékkal kondenzáljuk: X —(CR' K")n —N

N OH, mely képletben R' és R" úgymint fent hidrogénatomokat vagy a kügyököket jelentenek, X pedig halogénatomot és ahol "n" 2-néí nagyobb egész szám. A fenti termékeket úgy is élőállíthatjuk, hogy a kondenzációt az alanti tipusú helyettesített diaminna!' végezzük: 30 40 -NH — (CE'R")B- N: ,CEe CH„ \ / tahol R', R" és "n" ugyanazt jelentik, mint az íesőbbi képlettben és ahol a fenilgyök adott esetben alkilhalogeniddel 45