138047. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antikokcid hatású vegyületek előállítására

Megjelent 1947. évi augusztus hó 1-én. XAOYAB SZABADALMI BIRÖSÍQ SZABADALMI LEÍRÁS 138047. SZÁM. IV/h/3. OSZTÁLY. C-5255. ALAPSZÁM. Eljárás antikokcid hatású vegyületek előállítására. Chinoiti gyógyszer és vegyészeit termékek gyára r.-t., (l)r. Kereszty & DP. Wolf) cég Újpesten. Pótszabadalom a 123881 1. sz. szabadalomhoz. A bejelentés napja: 1939. évi június hó 30, A 123881 1. sz. magyar szabadalmunkban eljárást ismertettünk, melynél aminotiazolt vagy annak a heterociklusos gyűrűben pl. alkilokkal vagy ariiokkal helyettesített szár-5 mazékait, avagy ezeknek ré-zben vagy egészen telített származékait, vagy az amino csoporton helyettesített származékait acilezett 4-aminoaril-szulfo halogenidekkél magábanvéve ismeretes módon acilezzük. 10 Ezen eljárás továbbfejlesztéseképpen azt találtuk, hogy ugyancsak jó antikokcid hatású terméket nyerünk akkor is, ha aminotiazolt vagy annak heterociklusos gyűrűben helyettesített vagy/és részben vagy egészen HC =.-,.-- CH ! i N S \- / Ni . / 80 C I N ./. \ acyl aeyL Ezen két képlet az amino-tiazol két egymással tautomér szerkezetéből vezethető le és valószínű, hogy a két lehetséges diacií származék között tautoméria esete forog fenn. 35 Az előző két képletben az acittel jelzett csotelített származékait amino-arilszulfo-csopor- 15 tok bevitelére alkalmas, acilező szerekkel hozzuk reakcióba és a reakcióelegyből az amino-arilszulfo csoporttal kétszeresen acilált terméket elkülönítjük. Amino-ar'lszulfo csoport alatt az amino csoportban helyette- 20 sített arilszulfo csoportokat is értünk, így elsősorban az acilamino-arilszulfo csoportot. Hogy ezen kétszeresen acilált termékeknek mi a pontos szerkezete, azt még nem tisztáztuk, de a találmány szempontjából egyéb- 2fi ként is lényegtelen. Az aminc-tiazol, így pl. a 2-amino-tiazol is, elméletileg két diacü származékot képes létesíteni, amelyeknek általános képlete a következő: HC = CH acyl—N S \/ • II N acyl port alatt valamilyen amino-arilszulfo, illetve acilamino-arilszulfo csoportot értünk. A két acil csoport kötéseinek szilárdsága között lé nyeges különbség áll fenn, amennyiben az egyik acil csoport alkalikus hidrolízissel le 40