137903. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilezett p-aminobenzolszulfonamidok előállítására
137.903 3 -szulfonamid kiceapódik. Ezt alkoholból átkristályosíthatjuk és Béchamp szerint a megfelelő aminovegyületté alakíthatjuk át. 7. példa: 48,8 rész 4-karbetoxi-aminobenzolszulfonamidot 200 rész klórbenzolban oldunk, az oldathoz 57 rész a-metil-y, y-diciklohexilbutiroilkloridot és 3 rész rézport adunk és az egeszet több óráig visszafolyatás közben főzzük. A klórbenzolt vízgőzzel elpárologtatjuk, a vizes oldatot dekantáljuk és a maradékot szódaoldatban felvesszük. A Cu-port és a kevés változatlan karbetoxiszulfonaimdot szűréssel eltávolítjuk és a 4-karbetoxi-aminobenzol-ffi-metil-y, y^diciklohexilbutiroilamiirioszulfonamidot savval kicsapjuk. Elszappanosítással kapjuk a szabad aminovegyületet, melyet alkoholból átkristályosítunk. 8. példa: 55,7 rész a-ciklopentil-ß, A-dimetil-^-benzil-propionsavkloridot 200 rész piridinben 40,4 rész p-nitrobenzolszulfoklioridhoz adunk és a keveréket több óráig 90—100°-oii hevítjük. Lehűlés után az egészet jégre ás sósavra öntjük, megszűrjük és a nitroszármazékot további tisztítás nélkül vassal és ecetsavval redukáljuk. A kapott 4-aminobenzol-a-ciklopentil-ß, i'-dimetil-^-benzilpropionilaniinoszulfomamidot alkoholból való átkristályosítással tisztítjuk. Szabadalmi igénypontok: 1. A 129 976 számú törzsszabadalom 1. igénypontjában védett eljárás továbbképzési módja acilezett p^mmobenaxilszulfonadlamidok előállítására, azzal jellemezve, hogy a telítetlen, elágazó, alifás karbonsavak helyett R2 Rs R4 C —(CH2 )„ — CH — COOH Rí általános képletű karbonsavakat, ill. ezek reakcióképes származékait kondenzáljuk a megfelelő banzolszulfonamiddal, ahol Rí alkut, cikloalkilt, cikloalkenilt, aralkenilt vagy arilt, R2 alkilt, cikloalkilt, cikloalkenilt, áralkut vagy aralkenilt, R3 és R4 hidrogént, alkilt, cikloalkilt, cikloalkenilt, aralkilt vagy aralkenilt és n 0 és 16 közti egész számot jelent, amikor is az R1+R2+R3+R4 szénatomjainak +n-nek összege 5-nél nagyobb, de 20^nál kisebb. 2. A 129 976 számú törzsszabadalom 2. igénypontjában védett eljárás továbbképzési módja acilezett pKaminobenzolszulfonacilamidok előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely amidnak az 1. igénypontban említett savakból származó sóját olyan benzolszulfokioriddal kondenzáljuk, amely a p-helyzetben N-tartalmú gyököt tartalmaz, és ezt a gyököt csatlakozóan aminogyökké vagy valamely kívánt nitrogéntartalmú gyökké alakítjuk át. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 623181. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.