137773. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a p-aminobenzolszulfoniltiokarbamid oldható sóinak előállítására
Megjelent: 1933. májas 20. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 137.773. SZÁM 12. q. 1—13. OSZTÁLY — C—5825. ALAPSZÁM Eljárás a p-aminobenzolszulfoniltiokarbamid oldható sóinak előállítására Société des Usines Chimiques Rhone-Poulenc cég, Párizs Franciaországi elsőbbsége: 1942. november 16. A bejelentés napja: 1943. november 15. Ismeretes, hogy a para-aminobenzolszulfoniltiokarbamidnak jelentős baktériumölő aktivitása vam, azonban az a hátránya, hogy vízben meglehetős csekély mértékben oldható (kb. 1 ezrelék 20 C°-on). A para-aminobenzolszulfonilkarbamid alkálifémekkel sókat alkot ugyan, azonban ezek a sók vízben, hidegen, ugyancsak elég kevéssé oldhatók (a nátriumsó esetében kb. 8°/<Hnyi mennyiségben). Azf találtuk, hogy ha para-aminobenzolszulfoniltiokarbamidot etanolaminekkel, különösen trietanolaminnal hozunk reakcióba, úgy vízben jól oldható semleges sókat kapunk. A találmány szerinti eljárás révén oly oldatokat kaphatunk, amelyek egy cm3 oldatban 0,33 g vagy még több p-aminobenzolezulfoniltiokarbamidot tartalmaznak. Az ilyen oldatokhoz előnyösen kis mennyiségű (pl. 0,2—0,5%) nátriumszulfitet adagolhatunk, ami jelentősen növeli az oldatok eltarthatóságát és azokat hidegben gyakorlatilag korlátlanul tartóssá teszi. Ezek az oldatok semlegesek (pH-értékük 7-hez nagyon közel van). Az oldatok tindalizálhatók és azokat a szervezet intramuszkuláris vagy intravénás befecskendezések alakjában jól tűri. Hatékonyságuk megfelel a bennük tartalmazott p-aminobenzolszulfoniltiakarbamid menynyiség hatékonyságának. Példa: 165 g rjara^mmobenzolszulfoniltiokarbamidot, 110 g tiszta trietanolamint, 1 g vízmentes nátriumszulfitet összekeverünk és desztillált vízzel 500 cm3 össztérfogatra feltöltünk, majd addig rázunk, ameddig az anyagok feloldódnak. A feloldódás és a pH-érték megállapítása után (melynek 6,8 és 7,2 között kell lennie) 2 g derítőszenet adagolunk és szűrünk. Az oldat ekkor használatra kész. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a p-aminobenzolszulfoniltiokarbamid oldható sói előállítására, melyet az jellemez, hogy a p-aminobenzolszulfoniltiokarbamidot valamely etanolaminnal, különösen tri etanolaminnal hozzuk reakcióba. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganiatosítási módja, melyet az jellemez, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással kapott só oldatait nátriumszulfit adagolása útján tartósítjuk. A kiadásért Telel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 623160. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.