134942. lajstromszámú szabadalom • Eljárás teofillin tömény vizes oldatainak előállítására

Megjelent Í94Ö. évi augusztus hó lé-án. 1TA&YAE SZABADALMI BIEŐSÍS SZABADALMI LEÍRÁS 134942. SZÁM. IV/h/l. (IV/h/3.) OSZTÁLY. — H-11173. ALAPSZÁM. Eljárás teofillin tömény vizes oldatainak előállítására. Dr. med. Fa*itz Hauschild, orvos, Frankfurt am Main. A bejelentés napja: 1943. évi február hó 17. Németországi elsőbbsége: 1942. évi június hó 1. Ismeretes, hogy a teofillin oldhatóságát primer vagy szekunder alifás diaminokkal, dietanolaminnal, szerves aminők sóival vagy trietanolaminnal növelik. Ezeknek a 5 Viegyületeknek részben nincs gyógyászati értékük és részben jelentős hátrányokkal járnak. Az ismert eljárások szerint előállított gyógyászati teofillinoldatok teofillintartalma 18,7—20%. 10 Ügy találtuk, hogy a teofillin nagy töménységű vizes oldatait, melyek teofillint 40%-ig tartalmaznak, akként állíthatjuk elő, hogy a teofillinre jj^N-alkohol típusú aminokat hagyunk behatni, melyek-15 ben (Rí) és (RÍ) hidrogént, vagy alkilgyököt jelent és a kapott terméket megfelelő mennyiségű vízben oldjuk. Erre a célra célszerűen molekuláris mennyiségekkel dolgozunk, azonban éttől eltérő mennyiségi 20 viszonyok alkalmazásakor is jó oldhatóságot érünk el. Az említett aminők csoportjának különösen előnyös hatású egyedeiként a következőket említjük: ß-dietila-minoetanol=dietil-( ß -oxi-etil)-amin, mely-25 nek forrpontja 35 mm nyomáson 75 C°, továbbá az izopropilaminoetanol vagy monoetilaminoetanol. A találmány szerinti eljárással igen nagy mennyiségű teofillint csekély vízmennyiségekben oldhatunk, úgyhogy injekciókhoz 30 igen kis térfogatokat tarthatunk készletben. A találmány értelmében tehát az említett a"minok saját előnyös gyógyászati hatásával kapcsolatban újszerű hatású és 35 nagymértékben hatékony gyógyszert kapunk. 1. példa: 117 g ß-dietilaminoetanolba 180 g porított teofillint adagolunk és bensőségesen 40 elkeverjük. A kapott terméket víz hozzáadásával és adott esetben enyhe hevítéssel 450 cm3 végső térfogatra hozzuk. Ekként tiszta tömény oldatot kapunk, melynek teofillintartálma 40%. 45 2. példa: 36 g porított teofillint 21 g izopropilaminoetanolba viszünk be és ezzel bensőségesen elkeverjük. Az elegyet hevítés közben vízben oldjuk és 100 em'-re feltöltjük. 50 Az oldat teofillintartálma 36%.