133868. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív pantoténsavak előállítására
t Megjelent 1947. évi december hó 15-éii. MAGYAR SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 138868. SZÁM. IV/h/S. OSZTÁLY. — F-9573. ALAPSZÁM. Eljárás optikailag aktiv patoténsavak előállítására. I. G. Farbenindiistrie Aktiengesellschaft, Frankfurt a/M. A bejelentés napja: 1941. évi október hó 30. Németországi elsőbbsége: 1941. évi január hó 6. Pótszabadalom a 130530. számú törzsszabadalomhoz. A 130.560. sz. törzsszabadalom leírása eljárást ismertet optikailag aktív pantoténsavak előállítására a kininsók frakcionált kristályosításával. A sókat ama- felismerés alapján 5 választjuk szét, hogy a jobbra-forgató pantoténsav kininsója könnyebben oldódik, mint a balraforgotó sav sója. Az eljárás továbbfejlesztésekor kitűnt, hogy a pantoténsav cinkonidinsói kristályos 10 alakbm szintén könnyen állíthatók elő és hogy ebben a z esetben a biológüag hatékony jobbraforgtó sav sója oldódik nehezebben, úgyhogy ebben az esetben a pantoténsavnak éppen a biülógilag hatékony alakja különösen 15 simán választható le. A tiszta előállításhoz már elegendő, ha. a két cinkonidinsó elegyét egyszer átkristályosítjuk, A cinkonidinsók előállításához, pl. a szabad savhoz a számított mennyiségű cinkoni-20 dint adhatjuk hozzá, vagypedig a pantoténsav sóit a cinkonidin sóival hozhatjuk reakcióba vagypedig a pantoténsav észtereit cinkonidinnal elszappianosíthatjuk. A cinkonidinsókból iaz optikailag aktív savak szokásos 25 módon felszabadíthatók. Példa: (2) súlyrész bárium (d, 1) pantoténátnak (12) súlyrész metanolban való oldatához melegen és keverés mellett cinkonidinszu'lfátnak metanolban való oldatát addig 80 adjuk hozzá, ameddig még BaSo4 válik ki. Az elegyet ezután röpítjük és a csapadékot meleg metanollal kétszer kimossuk. Az egyesített metanol-oldatokat csökkentett nyomáson vékony sziruppá sűrítjük be, amikoris több órai állás után az egész kristályosan miegder- 85 med. A két cinkonidinsó keverékét Ez épen szükséges menyiségű forró rnetiletitketonban oldjuk. Kihűléskor a d-pantoténsav cinkonidinsója 178—179 C° olvadáspontú (Berl) finom fehér tűk alakjában válik ki. A kiter- 40 melés 1.2 súlyrész. További kristályosítással 18 az olvadáspont már nem változott, [a] j-v == —62,8° (vízben). Biológiai hatékonysága a MöHer-féle növekedési próbánál a cinkonidmsóban jelenlevő 45 d-pantoténaavra vonatkoztatva 50,000.000 Sbm. E/g. Ez az aktivitás pontosan kétszer olyan nagy, mint racémvegyület (aktivitása. Szabadalmi igénypont: A 130530. sz. törzsszabadalom igénypontja 50 szerinti eljárás továbbfejlesztésié optikailag aktív pantoténsavak előállítására. melyre jellemző, hogy d,l-pantoténsavat vagy annak sóit vagy észtereit, illetve ezeket tartalmazó termékeket a cinkoni- 55 dinsókká alakítjuk át, utóbbiakat frakcionált kristályosítással elválasztjuk és adott esetben az ekként kapott cinkonidinsókból az optikailag aktív savakat újból felszabadítjuk. 60 Felelős kiadó: dr. Sályi István szabadalmi bíró. Szikra-nyomda, Budapest, V., Honvéd-utca 10. — Felelős: Nedeczky László igazgató.
