133643. lajstromszámú szabadalom • Eljárás policiklusos alkoholok ivarmirigyhormonjellegű diacilésztereinek előállítására
2 133643. ket olyan feltételek betartásával redukáljuk, hogy egyúttal azok acilezése is végbemenjen. A találmány értelmében a fent leírt mo-5 nciaciltermékeket a megfelelő diaciltermékekké alakítjuk át, mely célra a ketocsoport redukálásával kapott szekunder hidroxilcsoportot tovább acilezzük. A találmány értelmében előállított reakció-10 termékek jelentékeny gyógyászati értékűek, valamint ivarmirígyhornionjellegű vegyületek előállításánál közbenső termékekként is alalkalmazhatók. 1. Példa: 15 lg androszteront 30 cm3 jégecetiben feloldunk és az oldatot 0,5 g előzőleg redukált platinaoxidkatalizátor és 3 cm3 48%-os vizes brómhidrogénsav jelenlétében kb 80°-on hidrogénnel hidrogénezzük. Miutámt a kiindulási 20 anyag 1 Mol hidrogént vett fel, az oldathoz 10 cm3 ecetsavanhidridet adunk és a reakciókeveréket a teljes acetilezés elérésére éjjelen át állni hagyjuk. Ezt követőleg vízbe öntjük, kiéterezzük, az ét eres oldatból a savat ki-25 mossuk és a termék megszárítása után az étert ledesztilláljuk. A termék az androsztendiol diacetátja. Hasonló módon a megfelelő monoaciljt. androszteronokból égy műveletbén a megfelelő diacilvegyületeket állíthatjuk elő. 30 2. Példa: 2 g androszteronacetátot 40 cm3 jégecetbea feloldunk és szobahőmérsékleten hidrogénneí redukáljuk. A redukálást 1 g platinaoxidkatalizátor jelenlétében végezzük, nie- 35 lyet Adams—Shriner módszerével állítottunk elő. Azután a jégeoetet nagyfokú vákuumban lehetőleg alacsomy hőmérsékleten (ledesztilláljuk. A maradékot piridin jelenlétében benzoilkloriddal reakcióba hozva a 40 3-acetil-17-benzoil-iandrosztandiol izomerjeinek keverékét kapjuk. Szabadalmi igénypont: A 126885 lajstromszámú törzsszabadaloni szerinti eljárás továbbfejlesztése, azzal 45 jellemezve, hogy policiklusos alkoholok ivarmirígyhormonj ellegű diacilésztereit, melyeknek acilmaradékai azonosak vagy különbözők lehetnek, úgy állítjuk elő, hogy az androsztansorozat telített vagy 50 telítetlen oxiketonjait vagy ezek észtereit redukáljuk, miközben a gyűrűrendszerben esetleg jelenlevő Iket'tőls kötést telítjük és a redukálási termékeket újra acilezzük. 55 felelős kiadó: dr. Sályi István szabadalmi bíró Szikra-nyomda rt., Budapest, V., Honvéd-u. 10. — Felelős vezető: Nedeczky Lászó Igazgató.
