133419. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az 1-oxifenil-3-aminopentan fájdalomcsillapító hatású származékainak előállítására
183419. 3 tal való lúgositása és kiéterezése útján az l-(m-acetoxifenil)-3-(metil-benzilamino) - pentánt nyerjük, mely az éter elpárologtatósa ut'án olaj alakjában vissza és amelyet fölös f> mennyiségű 2n sósavval, visszacsepegő hűtő alkalmazása mellett való kétórai forralással a kívánt l-(m-oxifenil)-3-(metil-benzilamino)-pentanná szappanosítsuk el. A bázist szokásos módon való feldolgozással nem 10 kristályosodó olaj alakjában nyerjük. 6. 1 -(p-oxifenil}3-(eHl- ciklopentilamino), -pentán. 5,0 g l-(p~oxifenil)-3-ciklopentilaminopentant, melyet a 188-189 C olvadáspontú 15 klórhidrátból állítottunk elő, fölös mennyiségű etiljodiddal bombacsőben 5 órán át 130 C° hőmérsékletre hevítünk. A fölös etiljodidot elpárologtatjuk és a: maradékot az 5. példában leírt módon az acetilvegyüle-20 tekén keresztül választjuk szét. A végeredményben az l-(p~acetoxifenil)-3-(etil-ciklopentilaminoj-pentan elszappanosítása útján nyert l-(p-oxifenil)-3-(etil-ciklopentilamino)pentan nem kristályosodó olaj alakjában 25 válik ki. 7, 1 -(p-oxifenil)-3-dimetil amino'pentán. 2,0 g l-(p-aiminofenil)-3-dimetilaminopentant 20 cm3 2n kénsavban 1 mol nátriumnitrittel szokásos módon diazotálunk, majd 30 ezt; követöleg az oldatot vízfürdőn a nitrogénfejlődés megszűntéig melegitjük, ammóniával lúgosítjuk és alaposan kiéterezzük. Az étermaradiékot a sötét színeződésű tisztátlanságok eltávolítására erősen légritikí-35 tott térben desztilláljuk, amikoris a keresett l-(p-oxifenil)-3-dimetilaminope: ntan 0.05 mm nyomáson 150—155 C° hőmérsékleten megy át. A szokásos módon előállított és alkoholból éter hozzáadása mellett á'tikris-40 íalyosított. klórhidrát; 124—125 C° hőmérsékleten olvad. Azonos az 1. példa szerint előállított vegyülettel. Szabadalmi igénypont: Eljárás az l-oxifenol-3-aminopentan HO-C6 H 4 -CH 2 ~CH a —CH~-CH 2 —CH S X N - Y általános képletű, fájdalomcsillapító hatású származékainak előállítására, mely képletben X aikilt, alkenilt, cikloalkilt vagy cikloalkenilt és Y aikilt, alkenilt. cikloalkilt, cikloalkenilt. aralkilt vagy 50 aralkenilt jelent és melyekben X-fY tetra- vagy penta-metllen maradék vagy ennek homológja is lehet, azzal jellemezve, hogy l_oxifenil-3-am;inopentant, vagy ennek a nitrogénen az X vagy Y mára- 55 dékoknak megfelelő szénhidrogénmaradékkai helyeilítesített szekundér származékait oly anyagokkal kezeljük, melyek a kívánt szénhidrogénmaradékok bevitelére alkalmasak, pl. a megfelelő szén- 6:) hidrogének hälogenidjeivel,, vagy il-oxifen;il-3-halogenpen!tant szekundér aminokkal hozunk behatásra, vagy 1-oxifenil"pent;anon-(3)-t egy szekundér aminnal hozuk cserebomlásba és redukáljuk, ^5 vagy l-oxifenil-pentan-(l)-on-(3)-t szekundér aminokkal hozunk cserebomlásba és a keletkezett terméket! hidráljuk, vagy-a megadott általános képletű vegyületeket, melyek az oxicsoport helyett egy amino- -Q csoportot, tartalmaznak, diazotáljuk és a diazoniumvegyületet! elfőzzük, vagy a megadott általános képiletű vegyületeket melyekben az oxicsoport eléterezett, pl. halogénhidrogénsavakkal való kezeléssel 75 szabad oxicsoportot tartalmazó vegyületekké bontjuk fel, vagy a megadott általános képletű vegyületeket, melyek az oxigénen acilezettek, elszappanosítjuk. Felelős kiadó: dr. Sályi István szabadalmi bíró; Szikra-nyomda, Budapest, V., Honvéd-utca 10, — Felelős: Nedeczky László igazgató.
