133407. lajstromszámú szabadalom • Eljárás trioxiabietinsav előállítására
Megjelent 1947. évi augusztus hó 16-án. MAGYAR SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS -••• 13.3407. SZÁM. IV/h/2. OSZTÁLY. — H-l 1548. ALAPSZÁM. Eljárás trioxiabietinsav előállítására. F. Hoffmaun-La Roche & Co. Aktiengesellschaft cég, Basel. A bejelentés napja: 1942. évi június hó 24. Svájci elsőbbsége: 1941. évi december hó 3. Azt taiáttuk, hogy äz eddig ismeretlen trioxiabietinsavniafc erős kolagog (epekivá-1 ásatást fokozó) hatása Man. A trioxiaibietinsay előállítására az abietin-5 savíat először is oxidálószerrel kezeljük (Helv. Chim. Acta 21, 1938, 573. lap). Ekkor különféle más 'termékek mellett labilis vegyület, valószínűleg oxido-dioxiabietinsav létesül Az utóbbi vegyületből, ha azt ha'l'o-10 génhidrogénsavval kezeljük, manohialogéntrioxiiaibietinsavat kapunk. Redukáló szerek behatására a halogén hidrogénre cserélődik ki, így a trioxiabietinsiayi jó hozadékkal képzjődik. 15 A itrioxiabietinsav 130 C°-on olvad. Jellegzetessége a tömény kénsavval létrejövő szinreakció. Míg az aibietirosav legtöbb származékai azonnal vörös színt vesz fel, addig a trioxiábietinpavj először zöld színűvé lesz, 20 mely szín csak bizonyos idő után változik vörösre. A trioxiabietinisav lúgokkal könynyen oldatba hozható. Az oldat hőben állandó és a Vegyület parenterális adagolására alkalmas. A trioxiabietinsav már állat-25 kilogrammonként 10 mg-os adagokban az épeömlés jelentékeny fokozását idézi elő. Házinyulakon a következő hatásokat figyeltük mag; '; •Epeömlés Adag mg-ban 30 percenként cm8 -ben »dalolás adagolás előtt után Emelkedés cm3 -ben a / 0 -l>s 10 5,5 7,8 2,3 42 10 5,6 7,9 2,3 41 10 3,1 6,4 3,3 106 10 ' 4,7 6,4 1,7 36 10 3,9 6,0 2,1 54 Az epekiválasztás átlagos növekedése 56°/o. 35 A trioxiabietinsavait gyógyszernek kívánjuk alkalmazni. 1. Példa: 10 rész brómtrioxiabietinsiaivhoz 100 rész jégecetet adunk és 75 C-ra vlal'ó melegítés- 40 sei oldatba visszük. Az oldathoz 20 rész cinskparü laidunk és a hőmérsékletet erős kavarás közben 4—6 óra hosszát 75=—80°-6n tartjuk. A reaíkció kis mennyiségű patina- 45 klorid (hozzáadásával gyorsítható. Kihűlés után szívószűrőn szűrünk, a cinket kevjés jégecettel utánamossuk és a jégecetes ölda» tot 10-szeres: mennyiségű vízbe ölntjük. A trioxisav gyantaiszerű tömegként váük ki, JQ mely némi idő után kristályosan megdermed. A -terméket tisztítás céljából metanolból vagy benzolból átkristályosítjuk.
