131475. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfamid származékok előállítására

13Í475. 3 amino-piridin-5-szulfiamido-liazolt, illetve 4-metü-tiazolt. A megadott kísérleti körülmények számos tekintetben változtathatók. A példák-5 ban megadott kiindulási anyagok helyett használhatunk másokat is. így pl. a pnitro-benzolsziulfo-tiokarhamidból és klóraoetonből a 200°-nál bomlás közben olvadó, vizes aceIonból jól fejlett sárga kristály ok-10 ban kristályosodó p-nitro-benzolszulfo-2-amino-4-metil-tiazoll kapjuk. Ez alkoholos szuszpenzióban, pialladium-kiatalizá torral, szobaliőfokon hidráivá, a p-amino-benzolszulfo-2-amino-4-metil-tiazolt ladja. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás szulfamid származékok előállítására, azzial jellemezve, hogy az alábbi általános képletű vegyületeket 2© A.Y.S02

.HN.CS-NH

? ahol A. amino, lalkili-amino, ill. acilczett amino vagy acilezett alkil-amino csoportot, továbbá ilyenekké átalakítható csoportoü, mint pl. nitro, azo, stb. cso-25 portot, Y. pedig aril, vagy heterocilklikus csoportot jelent, a-halogén-ketonok vagy a-helogén-ialdelúdekj avagy ezek aoetáljai vagy félacetáljai vagy halogénacetáljai vagy enol formáinak észterei 30 behatásának vetjük alá. 2. Az 1. alatti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilamino-arilszulfo-tiokarbamidokiat vetünk alá az igénypontban megadott kezelésnek. 35 3. A 2. alatti eljárás változata, azzal jellemezve, hogy acilamino^arilszulfo-tiokarbamid helyett az enol-alak alkoximetiléterét alkalmazzuk. 4. Az 1.-3. alatti eljárások foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy p-acilami- 40 no-benzolszulfo-tiokarhamidot, mint pl. p-aoetilamino-hezoIszUlfo-tiokarbiamidot halogén-aceton, mint pl. klóraoeton behatásának vetjük alá. 5. Az 1.-3. alatti eljárások foganatosítási 45 módja, azzzal jellemezve, hogy p-acilamino-benzolszulfo-üokarfoamidoI valamelya, ß-di-halogen-eter, mini pl. a, ß-diklór-eliléler behatásainak vetjük alá. 6. Az 1.-3. alatti eljárások foganatosítási 5

0 módja, azzial jellemezve, hogy p-acilamino-benzolszulf o-tiokarhamidot a-helyze tben halogénezett alifás aldehidek, mint pl. a:

klór-acefcaldiehid vagy azok di^acilszármazékai behatásának vetjük alá. 7. Az 1,-6. alatti eljárások foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savlekötőszert használunk. 8. A 7. alatti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy síavjekötő-szierként heterociklikusan kötött, tercier nitrogént tartalmazó vegyületet, ' mint pl. piridint használunk. 9. Az 1., 7. és 8. alatti eljárások foganatosítási módja, azzial jellemezve, hogy rilt- 65 ro-arilszulfo-tiokarbamidot, mint pl. pnitro-benzolsulfo-tiokarbomidot vetünk alá a-halogén-ketonok vagy a-halogenaldehidek, ill. ezek származékai behatásának. '70 10. Az 1—8. alatti eljárások foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az a-halogén-ketonok vagy aldehidek, ill. származékainak behatása után nyert acilamino-arilszulfamido vegyületekből az 75 acilamino-csoportból az acil-csqportot hidrolízis útján, pl. nátronlúggal való szappanosítással eltávolítjuk. 55 60 felelős kiadó: dr. íadotnéri SZMEHTXÍK ISTVÁN m. Kir. szabadairni bíró. ..7ÖVÖ" Ni-omdaszövetkezet. Budanest. IX.. Erkel-u Í7. Tel.: 1R2-27Í. Fel. vez.: Demién Ferenc