129037. lajstromszámú szabadalom • Eljárás közömbös, illetve gyengén savanyú vizes xantinoldatok előállítására
Megjelent 1942. évi február hó 3-án. MAG YAR KIRÁLYI (»3» SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 129037. szám. IV/h/2. osztály. C. 5492. alapszám. Eljárás közömbös, illetve gyengén savanyú vizes xantin-oldiatok előállítására. Chemisch-Pharmazeutische A. G. Bad Homburg cég, Frankfurt a/M. A bejelentés napja: 1941. évi március hó 24. — Németországi elsőbbségi1 : 1.940; évi május hé 25. A találmány eljárás a xantinok, pl. leoi'illin vagy koffein tömény vizes oldatának előállítására. A gyógyászatban xantinofeat számos cél-5 ra alkalmaznak. Ez az alkalmazás lazon-i ban korlátozott, miután a xantinok vízben nehezen oldódnak. Ismeretesek már különböző eljárások a nehezen oldható teofillinnek vizes olda-10 tokba való átviteléne. Emellett az oldást közvetítő szerek gyanánt főleg különböző aminokat használtak, éspedig pipierazint (214.37(5, 217.(520 és 224.981 számú német szabadalmi leírások), primer vagy szekiui-15 dér alifás diaminokat, különösen etiléndiamint (233.(595 számú német szabadalmi leírás), dietanolaniinl (583.054 számú német szabadalmi leírás) és végül vízben oldhatatlan aminokat is, mint ß-fenilizopropil-20 :a in int vagv ennek efedrinhalású származékait (690.488 és (591.339 számú német szabadalmi leírások). E különféle javaslatok szerint kapott oldatok ugyan számos kívánságnak megíe-25 lelnek, hátrányuk azonban, hogjr meglehetősen erősen alkáliásak. Befecskendezési célokra kívánatos, hogy a xantinok oly oldalait állítsuk elő, amelyeknek lehetőleg közömbös, vagy adott esetben gyengén 30 savanyú pn -értékük van. Azt találtuk, hogy ilyen oldatokat úgy kaphatunk, ha az ilyen oldást közvetítő szerek gyanánt a xantinokhoz nem magukat a már javasolt aminokat, hanem ezeknek m-oxibenzoesavval és/vagy ß-rezorcil- 35 savval alkptott sóit használjuk. A találmány szerinti eljárás foganatosításánál nemcsak az önmagukban vízben oldható aminők, pl. az etiléndiamin vagy dietanolamin sóit, hanem az önmagukban 40 vízben oldhatatlan vagy nehezen oldható aminők, pl. a ß-fenilizopropilamin vagy ennek efedrinhalású származékai, mini maga az efedrin vagy szintetikus, rácéní efedrin (fenilmetilaminopropianol) sóit is 45 alkalmazhatjuk. Minden esetben a xantinok oly tömény oldatait kapjuk, amelyiek gyengén savanyú vagy közömbös kémhatásúak. Az oldatok vízzel tisztán hígíthatok. 50 Ha az oldatokat meghatározott, egészen pontos PH -értékre kívánjuk beállítani, ezt egyrészt kevéssé fölös mennyiségű m-oxibenzoesav, illetve ß-rezorcilsav, másrészt kevéssé fölös mennyiségű amin alkalma- 5$ zásával érhetjük el. Példák: 1. 45,5 g m-oxibenzoesavas ß-t'enilizopropilamint 15 g koffeinnel együtt összesen 100 cm3 oldatot eredményező mennyiségű desztillált vízben oldunk. 2. 58,5 g ß-rezorcilsavas efedrint 17 g teofillinnel együtt összesen 100 cm3 oldatot eredményező mennyiségű desztillált vízben $5 oldunk.
