128437. lajstromszámú szabadalom • Eljárás difenilszulfonszármazékok előállítására
Megjelent 1941. évi december lio 1-én. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 128437. szám. IV/h/2. osztály. — F. 8773. alapszám. Eljárás diïeiiilszulfonszsirniazékok előállítására. I. G. Farbeníndustríe Aktíengesellschait, Frankfurt a/M. Pótszabadalom a 125443. sz. törzsszabadalomhoz. A bejeleníés napja: 1939. évi július hó 12. — Németországi elsőbbsége: 1938. évi augusztus hó 10. A 123113. sz. lörzsszabadalom eljárási ismerlel oly difenilszulfonszármazékok előállítására. amelyek a 1- és 1 -helyzetben karbamid-, liokarbamid- vagy guanidincso- 5 portokon ál szerves gyököket tartalmaznak, mely utóbbiak semleges kémhatással vízben oldhatóvá tévő csoportokat hordanak. mely csoportok bázisokkal alkotott sók alakjában lehelnek jelen. A difenilszul- 10 fonsavgyök további helyettesítőket, mint szabad vagy zárt hidro\il- vagy aminocsoporiokal. alkil-. nilro- vagy halogéncsoporlokat tartalmazhat. Oldhatóvá Lévő csoportokként. pl. szidlonsavcsoportok lehet- 15 nek jelen. Az említett vegyületek slreplokokkusz fertőzésekkel szembeni nagyfokú hatékonyságukkal tűnnek ki. Szerves vagy szervetlen bázisokkal vízben könnyen és semlegesen oldódó sókat alkotnak, me- 20 Iveknek oldalai, miután azok állandóak, injekciók céljaira alkalmasak. A további vizsgálatokból kitűnt, hogy oly difenilszulfonszármazékok is, melyek a 1- és í-helyzelhen ahelyett, hogy karb- 25 amid- illetve karbamidszerű csoportokon át, aminocsoporlokon át tartalmaznak aromás karbonsavgyökökel, amely utóbbiak semleges és vízben oldhatóvá lévő, adott esetben bázisokkal alkotott sók alakjában 30 jelenlévő szulfocsoportokat hordanak, ugyanúgy, mint a lörzsszabadalom vegyületei slrcptokokkusz fertőzések esetében nagymértékben hatékonyak. Szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott semleges 35 kémhatással vízben oldódó sóik állandó vizes oldatokat adnak, amelyek injekciók céljaira szintén használhatók. Sókként, pl. nátrium-, ammonium- és káliumsók vagy dielilaminnal, etanolaminnal, dielanolaminnal, piperidinnel, etiléndiaminixal, piper- 40 azinnal stb. képezett sók jönnek tekintetbe. A jellemzett vegyiileteket a találmány értelmében akként állítjuk elő, hogy oly 4,4- diaminodifenilszulfont vagy ennek oly helyettesítési termékeit, melyek minden ami- 45 nocsoportban legalább egy hidrogénatomot tartalmaznak, oly aromás karbonsavhalogenidekkel reagáltatimk, amelyek legalább egy szulfonsavcsoporttal vannak helyettesítve. Az új vegyiileteket akként is előál- 50 lílhaljuk, hogy oly 4,4-di-arilkarbonamidodifenilszull'onokban, melyek az arilgyökben szulfonsavcsoportlá átalakítható helyettesitől, pl. merkapló-, szulfo-halogenidvagy szulfonsavesoportot tartalmaznak, e 55 helyettesítőt önmagában ismert módon szulfonsavesoporttá alakítjuk át, vagy pedig akként, hogy a szulfocsoporlot a 4,4-dí-arilkarbonamido-difenilszulfonokba közvetlenül Levisszük. 60 Az új vegyiileteket 4.1-di-szulfoarilkarbonamido-difenilszulfidoknak vagy -szulfoxidoknak szokásos módon való oxidálásá-65 val, pl. hidrogénszuperoxiddal vagy permanganáttal való oxidálással is előállíthatjuk. 1. példa. 17S,4 g benzoilklorid-3-szulfofluoridol 1200 cnr acetonnal hígítunk. Ebhez az oldalhoz keverés mellett 99,2 g 4,4 -diamino- 70
