128411. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 3,5-dimetil-isoxazol-karbonsav-(4) helyettesített amidjainak előállítására
Megjelent 1941. évi december hó 1-én. MAGYAR KIRÁLYI #BBK SZABADALMI BIROSAG SZABADALMI LEIRAS 128411. szám. IV/h/1. (lV/h/2.) osztály. — H. 10954. alapszám. Eljárás a 3,5-dinietil-isoxazol-karbomsav-(4) helyettesített amidjainak előállítására. F. Hoffmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft cég, Basel (Svájc). A bejelentés napja; 1940. évi október hó 15. — Svájci elsőbbsége: 1940. évi február hó 27. A 3,5-dimetil-isoxazol-karbonsav-(4) he- Azt találtuk már most, hogy az aoetlyettesítiett amidjai kitűnő -izgatószereknek! ecetsav helyettesített amidjainak alkalma(analeptica) bizonyultak. (115712. számú zásánál közvetlenül eljuthatunk a 3,5-dimagyar szabadalom). m©til-isoxazol-karbonsav-(4) helyettesített 40 5 E vegyületnek előállítására eddig két út amidjaihoz. Ezzel a fontos vegyület előálállt rendelkezésre, mindkettő az .acetecet- lításánál lényeges egyszerűsítést érünk el, észterből indul ki. Mindkét esetben közben- minthogy a fen lendített eljárás három ső termékként 3,5-dimetil-isoxazol-karbon- utolsó szakasza elesik. sav-(4>etilészter keletkezik, amelvet elszap- .. . , ,•,.,.,,, •-,•-, 10 panosítva, a keletkezett savat egy, aminnal A * aceteoetsav helyettesített ámuljad, 4 5 átalakítható származékba kell átvezetni és amelyeknek szerkezeti képlete: az aminnal reakcióba, hozni. -Rí CHg-CO-CH2 -CO-N >R» 15 /Rí 50 ahol RÍ hidrogént, alkilt, aralkilt, cikloalkilt, R2 alkilt, aralkilt, cikloalkilt, az -N _ csoport pedig gyűrűrendszert, mint pipe- dot aceliláljuk és az acetilvegyületekre hiridilt, a-metilpiperidi]t, morfoült is jelent- droxilamint engedünk hatni. Az átalaku-20 bel, etiléndiaminiaal hozzuk össze, a ke- lás a következő séma szerint megy végbe: 5g letkezett etilén-diamino-bis-krotonsavami-Ri , WT „ TT „„ . TTT -2H 2 0 R* 2CH:r CO-CH r CO-N_ „ + NH 2-CH 2 -CH ä -NH 2 25 ^Ri ^Ri CHs -C-CH 2 -CO-N^ „ CHS -C = CH-CO-N _ „ ti ^-Rz 1 ^R? N NH 30 CH« " CH (CH3 CO) 2 0 I i CH, GH2 I I N NH 60 65 35 CH3 -C-CH 2 -CO-N^-R 1 CHS -C = CH-CO-N^ * 70 Ra \n2
