127807. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a xantinsorozat könnyen oldható kettős vegyületeinek előállítására
Megjeleni 1941. szeptember hó 1. MA6YAK KIJíiLYI GgBuSÍ SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 127807. szám. lV/h/2. osztály.— K. 15155. alapszám.. Eljárás a xaiilinsorozal könnyen oldható kettős vegyületeinek előállítására. Knoll A. G. Chemische Fabriken cég, Ludwigshaien a/Rheín. A bejelentés napja: 1940. évi március hó 30. — Németországi elsőbbsége: 1938. évi szeptember hó 24. A xantinsorozatba tartozó gyógyszerek általános használatát, különösen befecskendezési célokra nehezen oldhatóságuk akadályozza. Számos javaslat ismert már 5 a xantinsorozat könnyen oldható kettős vegyületeinek előállítására. Ezek a vegyületek azonban többé-kevésbbé erősen alkáliás hatásúak és éppen ezért különböző gyógyászati célokra, így főképen be-10 fecskend-czési célokra nem jöhetnek tekintetbe. Ezenfelül ezekben a vegyületekben a xantint oldhatóvá tevő vegyület fölösleges terhet jelent, mert az közömbös, ellentétes vagy még mérgező hatású is le-15 bet. Azt találtuk, hogy könnyen oldható közömbös kettős vegyületekhez juthatunk, amelyekben 2 mol xantinra 1 moí közömbös kalciumszalicilát esik, ha teofillint, 20 koffeint vagy etilteobromint oldószerek jelenlétében közöbös kalciumszalicilát hatásának tesszük ki. A közömbös kalciumszalicilátnak ez a hatása annál meglepőbb, miután az önmagában vízben csak nehe-25 zen oldható. Javasoltuk ugyan már kalciumszalicilátnak teobrominnal vagy teofillinnel való oly reakcióját, hogy oly vegyületek keletkeznek, melyek egyenértékű mennyi-30 ségben egyrészt xantint és szalicilsavat, másrészt földalkáliát tartalmaznak és így a xantin : szalicilsav : kalcium = 1.1:1 arányban van jelen a vegyületben. így pl. a teofillinvegyület képlete C7 H 8 0 2 N 4 . CaC7 H 4 0 3 . Ezek a kettős vegyületek azon- 35 ban nehezen oldhatók és erősen bázisosak és ezért pl. befecskendezési célokra nem alkalmasak. Ezzel szemben a találmány szerinti vegyületek xantin : szalicilsav : kalcium = 2 .-'2 :1 arány szerinti összetéle- 40 lűek. így pl. a teofillinvegyület képlete (C7H 8 0 2 N 4 ) 2 .Ca(C 7 H 5 0 3 ).>. Az új vegyületek közömbösek, vízben könnyen oldhatók és így befecskendezési célokra alkalmasak; A találmány szerinti új vegyületeknek1 45 az eddig ismert könnyen-oldható vegyületekkel szemben az az előnye, hogy a közömbös kalciumszalicilátot a húgyhajtó hatású xantinokkal együtt ható szer gyanánt tartalmazzák. Az oldhatóvá tevő ve- 50 gyület ezáltal nem teher többé, hanem a xantinok húgyhajtó hatását kiegészítő gyógyszer. A találmány értelmében a könnyen oldhatóvá átalakítandó xantinvegyületet, pl. 55 koffeint vagy teofillint víz vagy egyéb alkalmas oldószer jelenlétében közömbös kalciumszaliciláttal hozunk reakcióba. A vegyületek sztöchiometriai arány szerint kettős vegyületekké egyesülnek, mimeilett 60 1 molekula közömbös kalciumszalicilát 2 molekula xantinvegyületet köt le. A mennyiségarányokat már eleve úgy állíthatjuk be, hogy kizárólag a kívánt kettős vegyületeket kapjuk. Az összetevők 65 egyikét azonban fölös mennyiségben is alkalmazhatjuk és a keveréknek, pl. vízzel való kezelése útján képződött kettős ve-
