127599. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új glukozid előállítására vörös tengeri hagymából

Megjelent 1941. évi augusztus hé

1. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BIROSAG SZABADALMI LEIRAS 127599. szám IV/h/1. (X/h.) osztály. — S- 18328. alapszám Eljárás új glukozid előállítására, vörös tengeri hagymából. * Sandoz A. G. cég, Basel (Svájc). A bejelentés napja: 1940. évi május hó 17. — Svájci elsőbbsége: 1939. évi június hó 27. A tengeri hagyma (scilla marittima) vörös fajtája már régóta ismeretes méreg, rágcsálók, különösen patkányok és egerek ellen. A vörös tengeri hagyma azért nagy 5 fontosságú a káros rágcsálók irtása szempontjából, mert hatóanyaga az alkalmazott töménységekben egyéb állatokra gyakorlatilag ártalmatlan. Minthogy a drogban a patkánymérgező alapanyag mennyisége 10 igen különféle és az sok tényezőtől (eredet, tenyésztési időszak, raktározás, stb.) függ, nyers kivonatok vagy száraz hagymakészítmények hatása bizonytalan. Eddig már különböző módszereket aján-15 lottak a patkányméreg dúsítására, azok azonban nem vezettek egységes termékekhez, így a hatásos alapanyagot egyéb ballasztanyagokkal együtt a drogból acetonlial (F. B. Almion. Jouni. of Pharmaco-20 logy and cxp. Tlierap. 31, 123, 1927, vagy ecetsavtartahnii alkohollal (1.. A. Thmzol. Annales d'Hygiéne 1935, (577 701 • vagy vízzel, vizes alkohollal és metanollal '1). Mann, Seifensieder ZI». 03. 721., 193(5: (54, 25 255, 273, 1937; 193(i. 0. lí'-i 8]$y;291 *•*••; francia szabadalmi leírás: fS&lV 5.29-i. 1,952,977 sz. amerikai szabadalmi leírás)' vonták ki. Csatlakozó további tisztító műveieleket F.II.,1. Picanl ;i)isserl:Uion Ul-30 rcchl 193(5) a következőképen végzett: Aceloiias kivonatokat ólommal kezelt, a jelenlevő szívglukozidokat a száraz készítményeknek 105 110°-ra hevítésével clpuszülotta és eznláu a mérgező anyagot állati 35 szénen abszorbeáltatta. F. J. Leblahc és C. O. Lee is (Journ. of the american pharmaceut. Association 28, 151, 1939) a porított tengeri hagymát 80o/0-os alkohollal kivonatolják és az adszorbeáltatás vizes oldatból, állati szénen végzik. 40 Azt találtuk, hogy a vörös tengeri hagymából igen erős rágcsálóméregként ható, eddig ismeretlen kristályos glukozidot különíthetünk el, ha a vörös tengeri hagymából ismert eljárások szerint kapott kivona- 45 tokát, melyeknek a glukozidot sértetlen állapotban kell tartalmazniok, vízzel nem elegyíthető szerves oldószerekkel vagy ezek keverékeivel, előnyösen alkohol hozzáadása mellett, mely legalább 4 C-atomot tarl'al- 50 maz, víz jelenlétében kivonatoljuk. Az iparilag racionális új eljárás azon a megfigyelésen alapszik, hogy. a patkánymérgei vízzel íi.'in elegvílhelő szerves oldószerekkel csak kevéssé lehel a vizes oldai- 55 bój.jcirázni, míg azl teljes mennyiségben könnyen megkaphatjuk, ha az oldathoz legalább 1 C-atomos alkoholt adunk,melyből már kis mennyiség is elegendő. -; Ezzel az eljárással sikerül a vörös ten- 60 - jgeri hagymából az eddig ismeretlen kristályos ghikozidol elkülöníteni, mely a drognak a patkányok és egyéb rágcsálók ellen specifikus mérgező alapanyagát alkotja. Ekként módunkban áll olyan ké- 65 szítményeket előállítani, amelyek a mérget a kívánt mennyiségben és olyan adalékokkal együtt tartalmazzák, melyeket a rágcsálók különösen kedvelnek. A kivonaloláshoz, mellyel a patkánymér- 70