126740. lajstromszámú szabadalom • Eljárás baktériumölő hatású vegyületek előállítására
2 12IÍ7J0. Á\ szobahőmérsékletre lehűtjük és azokat azután összeöntjük. Rövid idő multán a szulfanilamid-foszfamidsavas tiramin nagy kristályok alakjában kristályoso-5 dik ki. A vegyület képlete C8 H u ON.C 6 H1U 0 4 N„SP. A termék forró vízben igen könnyen, de hidegben is meglehetősen jól oldódik. 5. Példa: 10 38.8 rész emelinhidro'klorid Pharmacopoe Helyetica Y-t vízben oldunk és a keverékhez kb. 40 C°-on nátronlúgot adunk. A kicsapódott emetinbázist leszivatjuk és vízzel kimossuk. A nedves 15 bázist 100 rész vízben szuszpendáljuk. Nedves szulíanilamid-foszíamidsavvar (25.1 rész CG H 10 O 4 N 3 SP) végzeit semlegesítéssel a C3 3H 40 O 5 N 2 .2C 6 H 10 O 4 N 3 SP képletű szulfanilamid-foszfamidsavas. 20 eme'in átlátszó semleges 'o1 . da tát kapjuk mely hígítás után befecskendezésekhez közvetlenül alkalmazható. Ha a sóra szilárd alakban van szükségünk, akkor az oldatot kis térfogatra begőzölögtet-25 héljük és alkohollal kicsaphatjuk. A vegyület hideg vízben könnyen oldódik. 6'. Példa: ' ' " 16.4 rész hordeninszulfálot és 61.8 rész kristályos szulíanilamid-foszíamid-30 savas nátriumot 200—200 rész vízben melegítés közben feloldunk és a két oldaljot összeöntjük. Némi idő multán a CíJI^ON.CfiHioOiNVSP képletü szulfanilamid-foszfamidsavas hordenin kris-35 lályosodik ki. A terméket tisztítás céljából kevés vízből átkristályosíljuk. 7. Példa: 28 rész hexameliléntetramint 75 rész vízben oldunk és a keverékhez 50 rész 40 frissen kicsapott nedves szulfanilamidfoszf amidsavat (62 rész kristályos szultáni! amid-f oszf amidsavas nátriumból) adunk. A keveréket 10—15 percig rázzuk, amikor is a szulfanilamid-foszfa-45 midsavas hexametilénletramin szemcsés kristályok alakjában megközelítőleg elméleti hozadékkal válik ki. A terméket leszivatjuk, kevés hideg vízzel mossuk és szárítjuk. A só hideg vízben 50 meglehetősen nehezen oldódik és 202— 203 C°-on elbomlik. 8. Példa: 50 cm3 36o/o-os formaiinból és kb. 30 cm3 25«/o-os ammóniából hexametiléntetraminoldatot állítunk elő és abba 55 közvetlenül vagy 40 cm3 -ra való besűrítés után 25 rész frissen kicsapott szulfanilamid-íbszfamidsavat, adagolunk. A reakciótermékről az átalakítás befej 3zte után leszivalunk. A 7. példában ismer- 60 letett szulfanilamid-foszfamidsavas hexametiléntetramint jó hozadékkal kapjuk. 9. Példa: 9 rész 2-metoxi-6-klór-9-« dietil-ami- 65 no-^-xientilamino-akridin-dihidrokloridot vízben oldunk és az akridinbázist sződaadalékkal kicsapjuk. A bázist 9.8 rész 100 rész vízben szuszpendált szulíanilamid-foszfamidsavval semlege- 70 sítjük. A szulfanilamid-foszfamidsavas 2-inetoxi-6-klór-9- «-dietilamino-# -pentilamino-akridin átlátszó, sárga, semleges oldatát kapjuk, mely befecskendezésekre közvetlenül alkalmas. 75 10. Példa: 2 rész N-dieülamino-izopentil-8-amino-ö-meloxikinolinbázist kevés vízben gyenge melegítés közben 3.3 rész szulfanilamid-foszf amidsavval semlegesí- 80 tünk. A képződölt só részben kikristályosodik, további mennyiségeket az anyalúgok besűrítésével kaphatunk. A só vízben sárga színnel meglehetősen jól oldódik. 85 11. Példa: 4 rész 2-etoxi-6,9-diaminoakridinl 40 rész vízben 4.5 rész szulfanilamidfoszfamidsavval semlegesítünk. A szulfanilamid-foszfamidsavas 2~etoxi-6, 9- 90 diaminoakridin sárga por, melyei leszivalunk, kevés vízzel mosunk és szárítunk. Szabadalmi igénypont: Eljárás baktériumölő hatású vegyü- 95 letek előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-aminobenzolszulíonamidok foszforsav-származékait olyan szerves bázisokkal, melyek legalább négy szénatomot és egy nitrogénatomot íoo tartalmaznak, amikor is -a molekulában legalább egy gyűrű van jelen és a nitrogén ciklusosán vagy alifásán lehet kötve, semlegesítjük, vagy ilyen foszforsavszármazékok sóit ilyen bá- 105 zisok sóival alakítjuk át. Felelős kiadó: dr. ladoméri SZMBBTNIIC ISTVÁN m. kir. szab. bíró. ,.J ö V Ö" Nyomtlnsaövetkezet, Budapest, IX., Erkel-u. 17. Tel.: 182-27S — Fel. vez.: Ba'ranyi József -