126740. lajstromszámú szabadalom • Eljárás baktériumölő hatású vegyületek előállítására

Megjelenik 1941. évi

május hó 1. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 126740. szám. IV/h/1. (IV/h/2.) osztály. — H. 10835. alapszám. Eljárás baktériumölő hatású vegyületek előállítására. F. Hofímann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft cég, Basel. A bejelentés napja: 1939. évi június hó 26. — Németországi elsőbbsége: 1938. évi július hó 29. 92.7 résznek 800 rész vízben való oldatát adjuk. Rövid idő multán a szulfanilamid-foszfamidsav kininsója kristályosodik ki; melyet leszivatunk, vízzel mosunk és szárítunk. A hideg vízben 40 nehezen oldódó vegvülel képlete C50

H

24

O

2

N

í!

.C

c

H

10

O

4

N3SP!' 2. Példa: 64.8 rész chinin purum anhydricumot 1500 rész 40—50 C°-os vízben szusz- 45 pendálunk és kavarás közben nedves, frissen kicsapott szulíanilamid-i'oszfamidsavval (tartalom 50.2 rész C6H

10 04

N

3

SP) semlegesítünk. Az 1. példában ismertetett vegyületet kapjuk. 50 3. Példa: 8.6 rész hidrokininszulfátot vízben oldunk. Lúg vagy ammonia hozzáadásával a hidrokininbázist kicsapjuk, leszivaljuk és ví/.zel mossuk. A nedves 55 bázist .150 rész vízben 5 rész szulfanilamid-foszfamidsav hozzáadásával semlegesítjük, amikor is a szulfanilamidfoszfamidsavas hidrokinin azután szép kristályok alakjában kristályosodik. A 60 forró vízben könnyen, hideg vízben nehezen oldódó só képlete C,oH,80

2

N

2

C,

; H10

O

á

N

3

SP. 4. Példa: 52 rész tiraminhidrokloridnak 300 65 rész meleg vízben és 92.7 rész kristályos szulfanilamidfoszfamidsavas nátriumnak 400 rész vízben való oldatait A 123954 lajstromszámú szabadalomban meghatározott eljárás szerint 4-aminobenzoiszulfonaniidoknak foszforoxikloriddal való hevítésével e 4-amino-5 benzolszulfonamidoknak foszforsavdikloridjai képződnek, melyek lúgokkal vagy aminokkal erősen baktériumölő hatású foszforsavakká, illetőleg í'oszíamidsavakká alakíthatók át. 10 Azt találtuk, hogy a 4-aminobenzolszulfonamidoknak e foszforsavszárniazékaiból különösen értékes baktériumölő vegyületeket kaphatunk, ha azokat alkaloidákkal vagy más, gyógyászalilag 15 alkalmas bázisokkal, így pl. kinolinvagy akridinbázisokkal behatásra hozzuk Az új vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy a bázist 4-aminobenzolszulfonamid-1'oszfamidsavval semlegesítjük, 20 vagy valamely alkalmas bázis könnyen oldódó sóját valamely 4-aminobenzolszulfonamid-foszf amidsav sójával hozzuk össze. Ezeket az átalakításokat hidegben vagy melegben végezhetjük. Az 25 így kapott sók kikristályosodnak vagy begőzölögletéssel szilárd alakban állíthatok elő. A semleges kémhatású sók oldalait befecskendezési célokra közvetlenül ampullákba is tölthetjük. 30 /.

Példa: 119 rész kinin-monohidrokloridot 1200 rész vízben oldunk. Ehhez az 50 C°-on melegített oldalhoz szulfanilamid-35 i'oszfamidsav kristályos nátriumsójából