126564. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a pregnan-3.20.dion telített és telítetlen származékainak előállítására

6 126 56 4. leges halogént eltávolítjuk és szükség esetén a 21-helyzetben és esetleg a gyűrűben jelenlevő,-acilezés vagy éterezés útján könnyen lehasítható 5 alkilmaradékokkal védett hidroxilokat alkoholízissel vagy hidrolízissel szabad oxi-csoportokba visszük át és ez utóbbiakat szükség esetén acilező szerek behatása révén ismét §sz-10 terezzük vagy alkilező szerek behatásával újból éterezzük. 2. Az 1. igénypontban védett eljárás kiviteli módja pregnan-3.20-dion-telített származékainak előállítására, 15 amely származékok a 21-helyzetben halogénnel vagy oxigénnel egyvegyértékű kötésben vannak helyettesítve és amelyek a gyűrűrendszerben iliég az említett további helyettesítő-20 ket tartalmazhatják, azzal jellemezve, hogy a pregnan-3-ol-2Ö-on telített származékait, amelyek a 21-helyzetben halogénnel vagy egy, acilvagy alkil-maradékokkal védett hid-25 roxil-csoporttal vannak helyettesítve és a gyűrűrendszerben még az említett további helyettesítőket hordozhatják, óvatos oxidálásnak vetjük alá és szükség esetén a 21-helyzet-30 ben levő halogént oxi- vagy aciloxicsoporttal cseréljük fel. 3. Az 1. igénypontban védett eljárás kiviteli módja a pregnan-3.20-dion-telítetlen származékainak előállítására, 35 amely származékok a 21-helyzetben oxigénnel egy végy értékű kötésben vannak helyettesítve és amelyek a g3^űrűrendszerben még az említett további helyettesítőket tartalmazhat-40 ják, azzal jellemezve, hogy a pregnan-3-ol-20-on telítetlen származékait, amelyek a 21-helyzetben egy, acil- vagy alkil-maradékokkal védett hidroxil-csoporttal vannak helyelte-45 sítve és a gyűrűrendszerben még az említett további helyettesítőket hordozhatják, a kettős-kötés halogénnel való telítése után óvatos oxidálásnak vetjük alá, ezt követőleg a halogént 50 redukálószerekkel ismét eltávolítjuk és a keletkezett poliketonokat adott esetben oxi-csoj>ortok szabaddátétele céljából, elszappanosításnak vetjük alá. i 55 4. Az 1. igénypontban védett eljárás kiviteli módja a pregn-4-en-3.20-dion származékainak előállítására, amely származékok a 21-helyzetben oxigénnel egyvegyértékű kötésben vannak helyettesítve és amelyek a gyű- 60 rűrendszerben még az említett további helyettesítőket tartalmazhatják, azzal jellemezve, hogy a pregn-5-en-3-ol-20-on származékait, amelyek a 21-helyzetben egy, acil- vagy 65 alkil-csoporttal védett hidroxil-csoporttal vannak helyettesítve és a gyűrűrendszerben még az említett további helyettesítőket hordozhatják, a halogénnek a kettős-kötésre való 70 rávitele után oxidálásnak vetjük alá, ezt követőleg a halogént redukálással eltávolítjuk és pedig a kettős-kötésnek a 4-heryzetbe való egyidejű vagy utólagos eltolása mellett és adott 75 esetben a keletkezett termékeket az oxicsoportok szabaddátétele céljából elszappanosításnak vetjük alá. 5. Az 1. igénypontban védett eljárás kivileli módja a pregn-4-en-3.20-dion 80 származékainak előállítására, amely származékok a 21-helyzetben egy hidroxil-csoportot vagy egy aciloxilcsoportot hordoznak és a gyűrűrendszerben még további helyettesítőket 85 tartalmazhatnak, azzal jellemezve, hogy a 21-halogén-pregn-5-en-3-ol-20-ont és ennek származékait, amelyek a gyűrűrendszerben még az említett további helyettesítőket hordoz- 90 hatják, a kettős-kötésnek halogénnel való telítése után oxidálásnak vetjük alá, ezt követőleg szerves karbonsavak vagy gyenge szervetlen savak sóival való behatás útján az oldal- 95 lánc halogénjét hidroxilra vagy aciloxilra cseréljük fel és egyidejűleg halogénhidrogént hasítunk le a 4—5-helyzetből és szükség esetén a gyűrűben még visszamaradó halogént íoo redukálószerekkel eltávolítjuk. 6. Az 1. igénypontban védett eljárás kiviteli módja telített pregnan-3.20-diou-származékok előállítására, amely származékok a 21-helyzetben egy 105 szabad vagy acilezett hidroxil-csoportot tartalmaznak és a gyűrűrendszerben még tovább helyettesíthetők, azzal jellemezve, hogy 21-halogénpregnan-3.20-dionokat szerves kar- no bonsavak vagy gyenge szervetlen savak sóival hevítünk. 7. Az 1. igénypontban védett eljárás kiviteli módja a pregnan-3.20-dion teli-