125837. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a teofillin vagy koffein vízben könnyen oldható vegyületeinek, illetve vizes oldatainak előállítására
Megjelent 1041. évi január hó 2-án. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 125837. SZÁM. IV/h/2. OSZTÁLY. — €. S3 77. ALAPSZÁM. ' Eljárás a teofillin vagy koffein vízben könnyen oldható vegyületeinek illetve vizes oldatainak előállítására. Chemisch-Pharmazeutische A. G. Bad Homburg-, cég-Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1940. évi február hó 10. Németországi elsőbbsége 1939. évi december hó 14. itojjuim, es Koutiiii. a gyógyászatban tíz az eredmény annál meglepőbb számos eéira alkalmaznak. Ezt az alkal- mert "maguk az oldódást elősegítő szermazást azonban korlátozza az, hogy ként ható vegyületek is víz«ben nehezen mindkét purinszármazék vízben csak oldhatók. Az említett anyagok oldható- 40 5 nehezen oldódik. sága szobahőmérsékleten a következő: Azt találtuk, hogy a teofillin vagy koffein vízben könnyen oldható vegyü- teofillin , kevesebb mint 1 % léteit, illetve vizes oldatait úgy állít- koffein . ... 1,7% hatjuk elő, hogy ezekre a purinszárma- l-fenil-2-amino-10 zékokra l-fenil-ü-aminopropant vagy en- propán kevesebb mint 1,7% 45. nek eíedrinhatású származékait, —mint rnesterséee& 1 íenil '> me -—a természetesefedrin vagy mesterségestil-amino^-propanol mintegy 2,7% 7 racemas efednn (l-íenil-2-metimminö-l- , , . . . - ,„, propanol), vagy l-(3',4'-etiléndioXÍÍenil)- efed f m """ \ mmU P. 4 % 15 2-amino-J-propanol — hatni hagyunk. l-(3 ,4-etilendioxi-fenil)-A találmány foganatosításánál pl. úgy 2-amino-l-pro.'•••,«, járunk el, hogy a reakciós összetevőket Pano1 •••••••• kevesebb mint 1 % 50. melegítés közben hagyjuk egymásra hat- r „ ,.„. ; r , . , ír , .., x . r .. iii. A cserebomlás azonban víz jelenlété- leofillin es eíedrinhatású vegyület ko-20 ben is keresztülvihető. Szilárd termékek zos oldása út Í án azon b an ,<% fátokat előállításához kevés vizet alkalmazunk állíthatunk elő, amelyek egeszén 19,8 %-ig és a reakciós terméket kíméletes feltételek tartalmaznak teofillint és 33%-ig efedrmmellett, pl. léghijas térben való bepárlás- szeru vegyületeket. Ugyanígy lehetséges 55 sal a víztől megszabadítjuk. koffein és efedrinszerü vegyület közös 25 Vizes oldatok készítéséhez megfelelően oldasa M i kn °}y vizes oldatokat kapni, több vizet alkalmazunk és a víz eltávolí- amelyek 12,1 %-ig tartalmaznak koffeint " tásat mellőzzük. és 19,4%-ig efedrinszerü vegyületet, A találmány szerinti eljárással vagy Koffein vizes oldatainak előállításánál 6» szilárd, könnyen porit ható fehér anyago- az eíedrinhatású aminokat sóikalakjában 30 kat kapunk, amelyek vízben nagyon jól is alkalmazhatjuk, pl. l-fenil-2-metiloldódó képességükkel tűnnek ki és por amino-1-propanol-hidrokloridot vagy 1-vagy tabletta alakban használhatók,vagy (3',4'-etiléndioxifenil)-2-amino-l-propR-oly töményoldatokat nyerünk, amelyek- nol-hidro kloridot. 65 ' ben az l-fenil-2-aminopropan vagy ennek Természetesen minden esetben egymás 35 származékai mint az, oldódást, elősegítő mellett több efedrinszerü vegyület is alszerek hatnak.:.,; ;:;' • kalmazható.
