125592. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidrofollikulahormon előállítására

Megjelent: 194-0. évi december hó ií>-án. MAGYAR KÍKALYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 125093, SZÁM. IV 'll/ 3. OSZTÁLY. — Sch. Ő403. ALAPSZÁM. Eljárás dihidrofollikulahormon előállítására. Schering: A. G., azelőtt Schering-Kahlbau in A. G. cég1, Berlin. Pótszabadalom a 111597. lajstromszámú szabadalomhoz. A pótszabadalom bejelentésének napja 1935. évi december hó 10. Németországi elsőbbsége 1934. évi december hó 11. A gyakorlati szempontból fontossá vált dihidrofollikulaliormon (ösztradiol) előál lítására eddig általunk ismertetett módszerek lényegileg a keioesopornnk a szcö kunder alkoholcsoporttá való kaiaiitos redukálásán alapulnak. A ketoosoport redukálását nátriummal és alkohollal is végezhetjük (lásd a 1.11597. lajstromszámú törzsszabadalmunkat és ennek !12-S7ő. 10 lajstromszámú 2. nótsznbadalmát). Azt találtuk már most, hogy jó termelési hányadok elérésére kényelmes és eg> •• szerű módszer, iia a tüszőhormonokat lúgos oldatban redukáljuk és a hidrogén 15 fejlesztésére olyan rémeket vagy fémötvözeteket használunk, melyek vízzel vagy alkáliold átokkal hidrogént fejlesztenek. Krre a célra pl. íinom elosztású aluminium alkalmas. Különösen jó credmény;*-20 ket kapunk olyan, ötvözet alkalmazásával, melyet pl. nikkel és aluminium öszszeolvasztásával állítottunk elő. A kapott íeakciótermékek igen tiszták. Az el járással olyan nyerstermékeket is felis dolgozhatunk, melyek a redukálandó hormonokat más anyagokkal keverten tartalmazzák. t. Példa: Viselős kancák vizeletéből készült nyers termékből, mely grammonként 3011.0(10 ~S\. 30 'E. (egéregység) tartalmú, 5 g-ot a szükséges mennyiségű hígított alkálioldatban feloldunk, az oldatot a feloldatlan részekről leszűrjük és kis adagokban Finom poralakú lemalunriniűmot, adunk hozzá. A. redukálást mindaddig folytatjuk, nmed- 35-dig a ketocsoportok jellegzetes reakciói még megállapíthatók. Ezután a kis menynyiségben kiválasztott, oldhatatlan anyagról leszűrünk; és az oldatot magában véve ismert módon, savanyítással és kivonató- 40' lássál vagy a. hormonnak észter- vagy kelovegyület alakjában történő elszigetelésével dolgozzuk fel. 2. Példa: 1 g kristályos alfa-tüszőhormont .100 45-cm* 5%-os nátron lúgban feloldunk. Az oldathoz lassanként, kis adagokban és külső höhozzávezetés nélkül 10 g Ranoy-katali • zátort (Homer Adkins „Hydrogenation of Derivatives oF Pyridine", Journal ÓL 50-, American Chemical Society 1934. 2425. lap) ad nnk. Az old fit, melyet a katalizátor hozzáadása közben állandóan igen jól kavarunk:, lassanként feinte-, legszik és hi drogén Fejlődés mutatko- 55-zik. A redukálás befejezte után a kiválasztott nikkelről leszűrünk és a teljesen színtelen anyalúgból a dihidrofollikulahormont savanyítással kiesapjuk. A termelési hányad majdnem, .kvantitatív. 60-Szabadalmi igények: A 111597. lajstromszámú törzsszahada-IOTU szerinti eljárás további változata, mel>e1 az jellemez, hogy a női ivarhormonokat," vagy'ilyeneket tartalmazó 65-