125591. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nagyhatású follikulushormonkészítmények előállítására

Megjelent 1940. évi december bó líj-án. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 125591, SZÁM. lV/h/2. OSZTÁLY. — Sch. 5132. ALAPSZÁM. Eljárás nagyhatású follikulushormonkészítmények előállítására. Schering- A. G. azelőtt Sehering-Kahlbaum A. G. cég*, Berlin. Pótszabadalom a 111597. számú szabadalomhoz. A pótszabadalom bejelentésének napja 1933. évi október hó 17. Németországi elsőbbsége 1932. évi december hó 23. A 111597. számú íórzsszabaualombaii, továbbáa hozzátartozó 112875. és 114593. számú pótszabadalmakbari a follikulahormonnak és ketonjellegű kísérőanya-5 gainaka megfelelő szekunder alkoholokká való redukálását ismertettük, ami a hormon hatásának igen jelentékeny fokozásával jár. Azt találtuk, hogy a follikulahormont 10 tartalmazó olajos nyers hormonkészítmények, mint amilyeneket pl. a piacén-, tából és különféle húgyanyagokból, pl. terhes állatok urinjából kapunk, továbbá növényekből kapott készítmények is, a 15 redukáló feldolgozásnál hidrogén felvétele mellett oly készítményekké alakulnak át, melyek fokozott hatásukkal tűnnek ki. A találmány szerinti eljárás egyszerű és olcsó módot nyújt arra, hogy az 20 eddigi, részben még eléggé költséges kiindulási termékekből nagyértékű, gyógyászatilag használható készítményeket állítsunk elő. Az eljárás további előnye az, hogy vele a kiindulási anyagoknak 25 kellemetlen szagát nagyrészt eltüntetjük. I. Példa: A viselős kancák urinjából begőzölögtetéssel és oldószerekkel való kivonatolással kapott nyers készítményt, melynek 30 hatékonysága grammonként kb. 60—80 ezer egéregység, alkoholban feloldjuk és az; oldathoz a nyersanyag súlyának mintegy 10%-át kitevő mennyiségben nikkelkatalizátort adunk (melyet nikkelszulfát 35 és rézszulfát keverékéből szódával kicsapat uuk és Ü(ÁÍ—.bólAoii redukáltunk). Ezt követőleg autoklávban 100—120°-on addig vezetünk be hidrogént, míg csak az oldat hidrogénfelvevősebessége észlelhetően nem csökken. Erre lehűlés után az 40 oldatot a katalizátorról leszűrjük és az alkoholt elgőzölögtetjük. A termék barna olaj, melynek súlya kb.a kiindulási anyagéval egyenlő, míg hatásossága {a kiindulási anyagénak 3—5-szöröse. 45 II. Példa: •A placentából szerves oldószerekkel való kivonatolással kapott nyers hormonkészítményt, melynek hatásossága grammonként 30000 egéregység, amilalkohol- 50 ban feloldjuk és az oldatot fémnátrium hozzáadásával forrási hőmérsékleten redukáljuk. Az oldathoz a kiindulási anyag súlyának felét kitevő súlyú nátriumot adunk és ezután a reakciót, befejezzük 55 azzal, hogy vízgőzt vezetünk be és ezzel az amilalkoholt kiűzzük. Most az oldatot megsavanyítjuk és éterrel kivonatoljuk, oly célból, hogy a hormonkészítményt a víz- és sótartalomtól megszabadítsuk. 60 Az éteres kivonatot elgőzölögtetjük, mire barna olaj marad vissza, melynek szaga jelentékenyen jobb, mint a kiindulási anyagé és melynek hatékonysága a kiindulási anyagénak 3-szorosára emel- 6& kedett. A termék súlya gyakorlatilag nem változott. Hasonló módon dolgozható fel a pl. pálmamag sajtolási maradékaiból ismert módon kivonatolásal előállított toko- 7(t