124834. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a ciklopentanopolihidrofenantrénsorozat oxigéntartalmú származékainak előállítására

124834. portóik és máseffélék oxidálásával hormonhatású anyagokká alakíthatók át. A reakciót az alábbi példa ismerteti: Példa: 5 1000 mg pregnenol-3-on-20-aeetát(3)xnat, melynek olvadáspontja 147 C°, 25 cm3

legtisztább jégecetben feloldunk. Az odathoz a jodometriai titrálással megállapított, körülbelül 1 Mol-nak meg-10 felelő mennyiségű ólomtetraaeetátot adunk és az egészet 2 óra hosszat enyhe forrásig melegítjük. Enneík elteltével a reagens kvantitative elfogyott. Az egészet jégre öntjük, kiéterezizük, az éteres 15 kivonatot tisztítás céljából hígított nátronlúggal és desztillált vízzel mossuk és imajgnjézium szulfát felett szárítjuk. A száraa oldat lepárolásával 1085 mg tökéletesen kristályosctió sárgás olajat kapunk, melyből metanolból való ismételt ?,0 átoldással szépen kristályosoidjó, 156— 158 C°-on olvadó anyagnak 600 mg-ja termelhető ki. A termék tulajdonsága és analitikai összetétele di-acetoxi-pregnenolon fennforgását igazolja, mimellett S5 az újonnan belépett acetoxiesoport nagy valószínűséggel a 17-es szénatomon levő könnyen mozgó hidrogénatom helyébe lépett. Az anyalúgokból az említett terméken kívül még kevés kiindulási anyag 30 is választható ki. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a ciklopentanopolihidrofe-35 nantrénsorozat oxigéntartalmú származékainak előállítására, azzal jellemezve, hogy az említett sorozatnak aktivált hidrogénatomot tartalmazó vegyületeit oxidálószerekkel kezeljük. 40 2. Az 1. igénypontban meghatározott eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a C-atómon levő többszörös kötéseket, pl. CO-, COOH, CN-csoportokat vagy C = C-Jsötóseket 45 tartalmazó szomszédos csoportokkal aktivált hidrogéncsoportokat tartalmazó vegyületeket oxidálószerekkel kezelünk. 3. Az 1—2. igénypontok bármelyikében 50 meghatározott eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként ólomtetraaeetátot használunk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyikében 55 meghatározott eljárás foganatosítási + 3H.ac-fPb.(a<)2 módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagul ivarmirigyhormonokat vagy ezek származékait, illetőleg előifokozatait allkalmiaziz.uk

. 5. Az 1—3. igénypontok bármelyikében 60 meghatározott eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagul a kortinsorozathoz tartozó anyagokat, illetőleg ezek származékait vagy llelőfokozatait alkalmaz- 65 zuk. 6. Az 1—3. igénypontok bármelyikében meghatározott eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagul szterineket alkalmazunk. 70 7. Az 1—6. igénypontok bármelyikében meghatározott eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a ciklopentanopóliihidrofenantrénsorozat kapott hidroxilozett származékait maga- 75 ban véve ismert módon, pl. a jelenlevő ac-oxilcsoportok elszappanosításával és/vagy oxidálással hormonhatású anyagokká alakítjuk át. Felelős kiadó: dr. ladoméri Szmertnik István m. kir. szah. hiro. Pallas-nyomda, Budapest, V., Honvéd-u. 10. — Felelős: Györy Aladár igazgató.