124523. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szalicilallilamido-ecetsavas nátrium komplex hidganyvegyületéből és alkilpurinokból álló szilárd molekuláris vegyületek előállítására

Megjelent 1940. évi szeptember hó 2-án. MAGYAR KIRÁLYI % SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 124533. SZÁM. IV/h/3. OSZTÁLY. — _F. 8581. ALAPSZÁM. Eljárás szalicilallilamido-ecetsavas nátrium komplex higany vegyületéből és alkilpnrinokból álló szilárd molekuláris vegyületek előállítására. I. G. Farlbeniiidiistrie Aktiengesellschaft Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1938. évi december hó 3. Oly eljárásofe, melyekkel komplex higanyvegyületekből és alkilpurinokból álló molekuláris vegyületeket oldott alakban állítanak elő, ismereteseik. Ezek abban 5 állnak, hogy a komplex higanyyegyuletek sóit és a megfelelő alkilpurint vízben oldják. A gyógyszer eme alakja természetesen e terápiás szer csupán parenteriális adagolására alkalmas és egyéb alak-10 ban, pl. tabletta vagy sziippzitóiriák alakjában közvetlenül nem használható. Emiatt úgy íkellett eljárni, ihogy a molekuláris vegyületek helyett az egyes komponenseket keverték szilárd alakban és e 15 keverékeket dolgozták fel tovább. E rendszabálynak azonban az a nagy hátránya, hogy az ekként kapott készítmények a szervezetet ingerlik. Ügy találtuk, hogy a molekuláris ve-20 gyületelket a szalicilallilamido-eicetsavas nátrium komplex higanyvegyületéíből és valamely alkilpurinból, vizes oldatból, alkalmas kicsapó oldószereik hozzáadásárval vagy pedig az oldatnak bepiárlásával 25 szilárd alakban előállíthatjuk. Az eljárást pl. akként foganatosíthatjuk, hogy a komplex higanyvegyület és valamely alkilpurin vizes oldatához, célsezrűen részrleges bepárlás után alkoholt és étert 30 adunk, amikoris a molekuláris vegyület közvetlenül szilárd alakban kiválik és röpítessél vagy leszivatással elválasztható. Előnyösen akként is eljárhatunk, hogy a vizes oldatot szárazra pároljuk, amit adott Ü5 esetben vákuumban foganatosíthatunk. Purinok oly higanytartalmú vegyületeinek előállítása, amelyekben a higany a purinmaghoz van kötve, már ismeretes (lásd Chem. Zentralblatt 1929. I. 1696. és a következő oldalakat és 1934. I. 3858. ol- 4a dalt, valamint az 538375. számú német szabadalmi leíriást). A 637188. számú német, valamint a 447405. sz. és 443517. sz... angol szabadalmi leírásokból purinok komplex higanyvegyületei már isimertté 45 váltak. A szóbanlévő eljárás meglepő hatása azonban abban áll, hogy száraz alakban nedvszívó és ezért nem tárolható vegyületből, azaz a szalicilallilaimido-ecetsavas 50; nátrium komplex higanyvegyületéből, amely egyébként redukáló szereik behatásával szemben rendkívül érzékeny valamely alkilpiurinnal molekuláris vegyületté átalakítva oly vegyületet kapunk, 55 amely redukáló szerekkel szemben sokkal kevésbé! érzékeny, levegőn 'álléikony és már nem nedvszívó, amely tehát tetszőleges ideig eltartható. Eme ingerlő hatástól mentes molekuláris vegyületekből tetszés 60 szerinti gyógyszeralakot, pl. tablettákat vagy szuppazitoriumokat készíthetünk anélkül, hogy a higanykiválás veszélye fennállna. Példák: 65 1. A szalicilallilaimido-ecetsavas nátrium komplex higanyvegyfületének 100 g-nyi mennyiségét és 45 g teoíillint 1 liter vízben oldunk, az oldatot 10-szeres mennyiségű etilalkohollal hígítjuk és keverés 70 mellett maradandó zavarodásig étert adunk hozzá. Állás közben színtelen, kris-